3-氨基吡唑并[1,5-A]嘧啶 | 232600-93-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 嘧啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 中文名称: 3-氨基吡唑并[1,5-A]嘧啶
• 中文别名: 3-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶
• 英文名称: Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-amine
• CAS: 232600-93-0
• 化学式: C₆H₆N₄
• mdl: MFCD00501923
• 分子量: 134.14
• InChiKey: QRSZMEQQBAGKPH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid 、 3-氨基吡唑并[1,5-A]嘧啶 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 O-(7-azabenzotriazol-1-yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate 在 disodium;carbonate 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以to give 2-chloro-thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylamide (0.159 g, 103%) as a yellow solid, which的产率得到2-Chloro-thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-ylamide
  参考文献：
  名称：

  THIENOPYRIMIDINE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及使用式I中的新化合物：其中所有可变取代基如本文所述，这些化合物是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  US20130178460A1

文献信息

• [EN] NOVEL N-[(PYRIDYLOXY)PROPANYL]BENZAMIDES<br/>[FR] NOUVEAUX N-[(PYRIDYLOXY)PROPANYL]BENZAMIDES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2017178340A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  This invention relates to compounds of formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of conditions having an association with the orexin sub-type 1 receptor. Ar, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have meanings given in the description.

  这项发明涉及式(I)的化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗与促进素亚型1受体相关的疾病中的应用。Ar，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7的含义如描述中所示。
• [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE KINASES IRAK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021158634A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• 9H-PYRIMIDO[4,5-B]INDOLES AND RELATED ANALOGS AS BET BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN

  公开号：US20150246923A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present disclosure provides substituted 9H-pyrimido[4,5-b]indoles and 5H-pyrido[4,3-b]indoles and related analogs represented by Formula I: and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and solvates thereof, wherein R 1a , A, B 1 , B 2 , G, X 1 , Y 1 , Y 2 , and Y 3 are as defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a condition or disorder responsive to inhibition of BET bromodomains. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating cancer.

  本公开提供了代表为式I的替代的9H-嘧啶并[4,5-b]吲哚和5H-吡啶并[4,3-b]吲哚及相关类似物的药用可接受的盐、水合物和溶剂合物，其中R1a、A、B1、B2、G、X1、Y1、Y2和Y3如规范中所定义。本公开还涉及使用式I的化合物来治疗对BET溴结构域抑制敏感的状况或疾病。本公开的化合物特别适用于治疗癌症。
• [EN] PYRAZOLE- AND INDAZOLE-SUBSTITUTED OXADIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES FOR USE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLOPYRIDINE À SUBSTITUTION PYRAZOLE ET INDAZOLE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYL TRANSFÉRASE (GOAT)
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019149658A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1 and R2 are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to ghrelin O-acyl transferase (GOAT) and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular obesity.

  本发明涉及通式I的化合物，其中基团R1和R2的定义如权利要求书中所述，具有有价值的药理特性，特别是与ghrelin O-acyl转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。
• Compositions for dyeing keratinous fibres, containing 3-aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidines, method of dyeing, and novel 3-aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidines
  申请人：L'Oreal S.A.

  公开号：US20010020310A1

  公开（公告）日：2001-09-13

  The invention relates to novel compositions for the oxidation dyeing of keratinous fibres, comprising at least one 3-aminopyrazolo[1,5-a]-pyrimidine, to the method of dyeing which employs this composition, to novel 3-aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidines and to the process for their preparation.

  本发明涉及一种新型组合物，用于氧化染色角蛋白纤维，包括至少一种3-氨基吡唑并[1,5-a]-嘧啶，以及采用该组合物进行染色的方法，还涉及新型3-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶和其制备过程。