3-amino-6-furan-2-yl-pyrazine-2-carboxylic acid methyl ester | 1352200-57-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 3-amino-6-furan-2-yl-pyrazine-2-carboxylic acid methyl ester
• 英文别名: methyl 3-amino-6-(furan-2-yl)pyrazine-2-carboxylate
• CAS: 1352200-57-7
• 化学式: C₁₀H₉N₃O₃
• 分子量: 219.2
• InChiKey: SSLQICGYYHXYHB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  91.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-6-furan-2-yl-pyrazine-2-carboxylic acid methyl ester 在 钯 四氢呋喃 、 钯 、 crude product 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以providing the title compound (611 mg, 31%) as yellow solid的产率得到3-amino-6-(tetrahydrofuran-2-yl)pyrazine-2-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Nitrogen containing heteroaryl compounds

  摘要：

  本发明涉及一种新型的含氮杂环化合物，其化学式为（I），其中A1、A2、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义如说明书和权利要求中所述，以及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并可用作治疗药物。

  公开号：

  US08623866B2
• 作为产物：
  描述：

  2-呋喃硼酸 、 3-氨基-6-溴吡嗪-2-甲酸甲酯 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 palladium diacetate 三乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 异丁酰胺 为溶剂， 反应 12.33h， 生成 3-amino-6-furan-2-yl-pyrazine-2-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Novel pyrazine compounds as transforming growth factor (TGF) compounds

  摘要：

  本发明描述了新型吡啶化合物，包括其衍生物，以及用于其制备的中间体，含有它们的药物组合物以及它们的药用。本发明的化合物是转化生长因子（“TGF”）-β信号通路的有效抑制剂。它们在治疗包括癌症和纤维病等各种与TGF相关的疾病状态中非常有用。

  公开号：

  US20040180905A1

文献信息

• [EN] NITROGEN CONTAINING HETEROARYL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLES CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011154327A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl compounds of formula (I) wherein A1, A2, (a), R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

  这项发明涉及一种新颖的含氮杂环化合物，其化学式为（I），其中A1、A2、（a）、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义如描述和索赔中所述，以及其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A，可用作药物。
• Novel pyrazine compounds as transforming growth factor (TGF) compounds
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040180905A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  Novel pyrazine compounds, including derivatives thereof, to intermediates for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their medicinal use are described. The compounds of the present invention are potent inhibitors of transforming growth factor (“TGF”)-&bgr; signaling pathway. They are useful in the treatment of various TGF-related disease states including, for example, cancer and fibrotic diseases.

  本发明描述了新型吡啶化合物，包括其衍生物，以及用于其制备的中间体，含有它们的药物组合物以及它们的药用。本发明的化合物是转化生长因子（“TGF”）-β信号通路的有效抑制剂。它们在治疗包括癌症和纤维病等各种与TGF相关的疾病状态中非常有用。
• US8623866B2
  申请人：——

  公开号：US8623866B2

  公开（公告）日：2014-01-07
• US8703768B2
  申请人：——

  公开号：US8703768B2

  公开（公告）日：2014-04-22
• NITROGEN CONTAINING HETEROARYL COMPOUNDS
  申请人：Bleicher Konrad

  公开号：US20110306589A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The invention is concerned with novel nitrogen-containing heteroaryl compounds of formula (I) wherein A 1 , A 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as therapeutics.

  这项发明涉及一种新颖的含氮杂环芳基化合物，其化学式为（I），其中A1、A2、R1、R2、R3、R4、R5和R6如描述和索赔中所定义，并且其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并可用作治疗药物。