topotecan | 1222654-52-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: topotecan
• 英文别名: (19S)-10-[(dimethylamino)methyl]-19-ethyl-7,19-dihydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaene-14,18-dione
• CAS: 1222654-52-5
• 化学式: C₂₃H₂₃N₃O₅
• 分子量: 421.453
• InChiKey: QXNCZHMGYSGCOJ-QHCPKHFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  topotecan 、 3-(5-hydroxy(2-ethyl)-2-nitrophenoxy)-N,N-dimethylbenzamide 生成
  参考文献：
  名称：

  一种具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的喜树碱衍生物及其制备方法和应用，该喜树碱衍生物为具有通式(I)所示结构的化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药：与现有技术相比，本发明具有较好的抗肿瘤细胞增殖活性，且所述的化合物在极低浓度，即可对特定肿瘤细胞产生抑制活性，并且选择性性相当优异，预计通式(I)所示喜树碱衍生物副作用可以比雷公藤本身大大降低，因而可以用于治疗特定肿瘤。

  公开号：

  CN110357897A

文献信息

• CAMPTOTHECIN DERIVATIVES AND USES THEREOF
  申请人：Los Gatos Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170260194A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  Provided herein are camptothecin derivatives and pharmaceutical compositions thereof. In other embodiments, provided herein are methods of treatment, prevention, or amelioration of a variety of medical disorders such as, for example, cancer using the compounds and pharmaceutical compositions disclosed herein.

  本文提供卡铂替尼衍生物及其药物组合物。在其他实施例中，本文提供了使用本文披露的化合物和药物组合物治疗、预防或改善各种医学疾病，例如癌症的方法。
• COMPOSITE NANOPARTICLES AND USES THEREOF
  申请人：Los Gatos Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170258785A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  Provided herein are composite nanoparticles, methods of making composite nanoparticles and methods of using composite nanoparticles to treat or ameliorate various diseases, such as, for example, cancer.

  本文提供了复合纳米颗粒，制备复合纳米颗粒的方法以及利用复合纳米颗粒治疗或改善各种疾病的方法，例如癌症。
• ANTI-CANCER PHOSPHONATE ANALOGS
  申请人：Boojamra Constantine G.

  公开号：US20100022467A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The invention is related to phosphorus substituted anti-cancer compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明涉及磷取代的抗癌化合物、含有这些化合物的组合物以及包括给予这些化合物的治疗方法，还涉及用于制备这些化合物的过程和中间体。
• CAMPTOTHECIN ANALOGS AND METHODS OF PREPARATION THEREOF
  申请人：CURRAN DENNIS P.

  公开号：US20120136153A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  A compound having the formula in racemic form, enantiomerically enriched form or enantiomerically pure form, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  一种具有如下式的化合物，包括其外消旋体形式，对映体富集形式或对映体纯形式，以及其药学上可接受的盐。
• Combination therapy involving antibodies against Claudin 18.2 for treatment of cancer
  申请人：Ganymed Pharmaceuticals AG

  公开号：US10813996B2

  公开（公告）日：2020-10-27

  The present invention provides a combination therapy for effectively treating and/or preventing diseases associated with cells expressing CLDN18.2, including cancer diseases such as gastric cancer, esophageal cancer, pancreatic cancer, lung cancer, ovarian cancer, colon cancer, hepatic cancer, head-neck cancer, and cancer of the gallbladder and metastases thereof.

  本发明提供了一种联合疗法，可有效治疗和/或预防与表达CLDN18.2的细胞有关的疾病，包括胃癌、食管癌、胰腺癌、肺癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、头颈癌、胆囊癌及其转移瘤等癌症疾病。