名称:
海洋蓝藻Lyngbya sp。的比色溴酰胺的结构与构效关系与诺比色溴酰胺的结构关系进行了修订。
摘要:
从海洋蓝藻Lyngbya sp。中分离到了新的强大的细胞毒性肽比斯溴酰胺(1)和诺溴溴酰胺(2)。这些肽的平面结构通过1D和2D NMR技术的广泛应用得以阐明。的绝对立体1用化学降解,然后通过手性HPLC分析测定的。最近,Tao和他的同事实现了比色溴酰胺的合成,并修改了噻唑啉部分的构型。我们重新研究了1的噻唑啉部分的立体化学。比西溴酰胺的结构-活性关系(1)使用天然和合成类似物进行了研究。此外,双歧溴酰胺(1)可以有效抑制蛋白激酶:用10–0.1μM的1处理可以选择性地抑制PDGF刺激NRK细胞中ERK的磷酸化。
DOI:
10.1016/j.tet.2010.11.106