2(R)-{5-[2-(3-chloro-4-methanesulfonyl-phenyl)-3-cyclopentyl-propionylamino]-pyrazin-2-yl}-malonic acid diethyl ester | 710322-56-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2(R)-{5-[2-(3-chloro-4-methanesulfonyl-phenyl)-3-cyclopentyl-propionylamino]-pyrazin-2-yl}-malonic acid diethyl ester
• 英文别名: diethyl 2-[5-[[(2R)-2-(3-chloro-4-methylsulfonylphenyl)-3-cyclopentylpropanoyl]amino]pyrazin-2-yl]propanedioate
• CAS: 710322-56-8
• 化学式: C₂₆H₃₂ClN₃O₇S
• 分子量: 566.075
• InChiKey: GVDNNDPAVBRJFY-GOSISDBHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  150
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2(R)-{5-[2-(3-chloro-4-methanesulfonyl-phenyl)-3-cyclopentyl-propionylamino]-pyrazin-2-yl}-malonic acid diethyl ester 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 4.6h， 以11%的产率得到2(R)-(3-chloro-4-methanesulfonyl-phenyl)-3-cyclopentyl-N-[5-(2-hydroxy-1-hydroxymethyl-ethyl)-pyrazin-2-yl]-propionamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-SUBSTITUTED-PYRAZINE OR PYRIDINE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  [FR] ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE A BASE DE PYRAZINE OU DE PYRIDINE SUBSTITUEES EN POSITION 5

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I），其中取代基的定义在说明书中提供。还提供了包括符合化学式（I）的化合物的药物组合物，这些化合物是葡萄糖激酶激活剂，对于治疗2型糖尿病是有用的。

  公开号：

  WO2004052869A1
• 作为产物：
  描述：

  2(R)-(3-chloro-4-methylsulfonyl-phenyl)-3-cyclopentylpropionic acid 、 2-(5-amino-pyrazin-2-yl)-malonic acid diethyl ester 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 2,6-二甲基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.75h， 以18%的产率得到2(R)-{5-[2-(3-chloro-4-methanesulfonyl-phenyl)-3-cyclopentyl-propionylamino]-pyrazin-2-yl}-malonic acid diethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] 5-SUBSTITUTED-PYRAZINE OR PYRIDINE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  [FR] ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE A BASE DE PYRAZINE OU DE PYRIDINE SUBSTITUEES EN POSITION 5

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，其化学式为（I），其中取代基的定义在说明书中提供。还提供了包括符合化学式（I）的化合物的药物组合物，这些化合物是葡萄糖激酶激活剂，对于治疗2型糖尿病是有用的。

  公开号：

  WO2004052869A1

文献信息

• 5-Substituted-six-membered heteroaromatic glucokinase activators
  申请人：——

  公开号：US20040147748A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  The present invention provides a compound according to formula I 1 where the substituent designations are provided in the specification. Pharmaceutical compositions comprising a compound according to formula I are also provided.

  本发明提供了一种化合物，其化学式为I1，其中取代基的具体说明在规范中提供。还提供了包含化合物I的制药组合物。
• 5-substituted-six-membered heteroaromatic glucokinase activators
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07132425B2

  公开（公告）日：2006-11-07

  The present invention provides a compound according to formula I where the substituent designations are provided in the specification. Pharmaceutical compositions comprising a compound according to formula I are also provided.

  本发明提供了一个化合物，其化学式为I，其中置换基的定义在说明书中提供。还提供了包含化学式I的化合物的药物组合物。
• 5-SUBSTITUTED-PYRAZINE OR -PYRIDINE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1572670A1

  公开（公告）日：2005-09-14
• US7132425B2
  申请人：——

  公开号：US7132425B2

  公开（公告）日：2006-11-07