(R)-N-(2-Hydroxy-3-Methylbutyroyl)morpholine | 639083-69-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (R)-N-(2-Hydroxy-3-Methylbutyroyl)morpholine
• 英文别名: (2R)-3-methyl-1-morpholin-4-yl-1-oxobutan-2-ol；(2R)-2-hydroxy-3-methyl-1-morpholin-4-ylbutan-1-one
• CAS: 639083-69-5
• 化学式: C₉H₁₇NO₃
• 分子量: 187.239
• InChiKey: YCOJCXRBBJCCJU-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N-(2-Hydroxy-3-Methylbutyroyl)morpholine 、 溴甲苯 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 以85%的产率得到(R)-N-(2-Benzyloxy-3-Methylbutyroyl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  Methods for synthesis of prodrugs from 1-acyl-alkyl derivatives and compositions thereof

  摘要：

  本发明提供了一种从1-酰基-烷基衍生物合成1-(酰氧基)-烷基衍生物的方法，该方法通常具有立体特异性，产率高，不需要使用活化中间体和/或有毒化合物，并且易于扩大生产规模。本发明还提供了已知药物化合物的1-酰基-烷基衍生物以及合成这些1-酰基-烷基衍生物的方法。

  公开号：

  US20030171303A1

文献信息

• INDOLE, INDAZOLE, AND BENZAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Sumitomo Pharmaceuticals Company, Limited

  公开号：EP1514869A1

  公开（公告）日：2005-03-16

  The compound of the formula (I): wherein W is a group of the following formula (VIII) binding to any possible position on the Q: Q is, together with W, a group of the formula: -C(M=C(R3A)-N(R3)-, etc.; R3A is H or optionally substituted lower alkyl; R4, R5, R6, and R7 are independently H or optionally substituted lower alkyl; R1 is optionally substituted lower alkyl, etc.; R2 is H, etc.; R3 is H, etc.; Ar is phenyl, etc., or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where these compounds exhibiting β3-adrenoceptor-stimulating activity and being useful as a medicament for treatment of obesity, etc.

  公式(I)的化合物： 其中W是以下公式(VIII)的基团，可以与Q的任何可能位置结合： Q与W一起是以下公式的基团：-C(M=C(R3A)-N(R3)-等； R3A是H或可选地取代的低级烷基；R4、R5、R6和R7独立的是H或可选地取代的低级烷基；R1是可选地取代的低级烷基等；R2是H等；R3是H等；Ar是苯基等，或其药物可接受的盐，其中这些化合物具有β3-肾上腺素受体刺激活性，并作为治疗肥胖等的药物有用。
• Indole indazole and benzazole derivative
  申请人：Ueno Yoshihide

  公开号：US20060063762A1

  公开（公告）日：2006-03-23

  The compound of the formula (I): wherein W is a group of the following formula (VIII) binding to any possible position on the Q: Q is, together with W, a group of the formula: —C(W)═C(R 3A )—N(R 3 )—, etc.; R 3A is H or optionally substituted lower alkyl; R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 are independently H or optionally substituted lower alkyl; R 1 is optionally substituted lower alkyl, etc.; R 2 is H, etc.; R 3 is H, etc.; Ar is phenyl, etc., or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where these compounds exhibiting β3-adrenoceptor-stimulating activity and being useful as a medicament for treatment of obesity, etc.

  化合物的化学式(I)：其中W是以下化学式(VIII)的基团，可结合到Q的任何可能位置：Q与W一起是以下化学式的基团：—C(W)═C(R3A)—N(R3)—等；R3A为H或可选择性取代的低碳基；R4、R5、R6和R7独立地为H或可选择性取代的低碳基；R1为可选择性取代的低碳基等；R2为H等；R3为H等；Ar为苯基等，或其药学上可接受的盐，这些化合物表现出β3肾上腺素能受体刺激活性，可用作治疗肥胖症等疾病的药物。
• METHODS FOR SYNTHESIS OF PRODRUGS FROM 1-ACYL-ALKYL DERIVATIVES AND COMPOSITIONS THEREOF
  申请人：Gallop Mark A.

  公开号：US20090239950A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention provides a method for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl derivatives from 1-acyl-alkyl derivatives, which typically proceeds stereospecifically, in high yield, does not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and is readily amendable to scale-up. The current invention also provides 1-acyl-alkyl derivatives of known drug components and methods for synthesizing these 1-acyl-alkyl derivatives.

  本发明提供了一种从1-酰基-烷基衍生物合成1-(酰氧基)-烷基衍生物的方法，该方法通常具有立体特异性，在高收率下进行，不需要使用活化中间体和/或有毒化合物，易于扩大规模。本发明还提供了已知药物成分的1-酰基-烷基衍生物及其合成方法。
• US6927036B2
  申请人：——

  公开号：US6927036B2

  公开（公告）日：2005-08-09
• US7217724B2
  申请人：——

  公开号：US7217724B2

  公开（公告）日：2007-05-15