trans-1-(4-hydroxy-cyclohexyl)-piperidin-2-one | 895550-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: trans-1-(4-hydroxy-cyclohexyl)-piperidin-2-one
• 英文别名: trans-1-(4-hydroxycyclohexyl)piperidin-2-one；1-(4-hydroxycyclohexyl)piperidin-2-one
• CAS: 895550-23-9
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₂
• 分子量: 197.277
• InChiKey: VOMAUIQQJKFYJI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  叔丁基二甲基氯硅烷 、 trans-1-(4-hydroxy-cyclohexyl)-piperidin-2-one 在 potassium carbonate 、 咪唑 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 36.0h， 以76%的产率得到trans-1-[4-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-cyclohexyl]-piperidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2006/68992

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  cis-4-nitro-benzoic acid-4-(2-oxo-piperidin-1-yl)-cyclohexyl-ester 在 甲醇 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 反应 18.0h， 生成 trans-1-(4-hydroxy-cyclohexyl)-piperidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2006/68991

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Cycloalkyl Lactam Derivatives As Inhibitors Of 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase 1
  申请人：Aicher Thomas Daniel

  公开号：US20080207691A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  The present invention provides compounds of formula I that are useful as potent and selective inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase 1. The present invention further provides a pharmaceutical composition which comprises a compound of Formula I, or a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient. In addition, the present invention provides compositions comprising compounds of formula I for the treatment of metabolic syndrome, diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, other symptoms associated with hyperglycemia, and related disorders. Formula (I) wherein, Ru 0 is (II), or (III) G 1 is methylene or ethylene; L is a divalent linking group selected from —(C 1 -C 4 ) alkylene-, —S—, —CH(OH)—, or —O—; A is methylene, —S—, —O—, or —NH—; and the other substituents are as defined in the claims.

  本发明提供了式I的化合物，其作为11-β羟基类固醇脱氢酶1的有效和选择性抑制剂。本发明进一步提供了一种药物组合物，其包括式I的化合物或其药用盐，以及药用可接受的载体、稀释剂或赋形剂。此外，本发明还提供了包含式I化合物的组合物，用于治疗代谢综合征、糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、与高血糖相关的其他症状和相关疾病。其中，式（I）中，Ru0是（II）或（III），G1是亚甲基或乙烯基；L是选择自—（C1-C4）烷基-、—S—、—CH（OH）—或—O—的二价连接基；A是亚甲基、—S—、—O—或—NH—；其他取代基如权利要求所定义。
• CYCLOALKYL LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1830840A1

  公开（公告）日：2007-09-12
• US7834194B2
  申请人：——

  公开号：US7834194B2

  公开（公告）日：2010-11-16
• [EN] CYCLOALKYL LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1<br/>[FR] DERIVES DE CYCLOALKYLE LACTAME UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA 11-BETA-HYDROXYSTEROIDE DESHYDROGENASE 1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2006068991A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  [EN] The present invention provides compounds of formula I that are useful as potent and selective inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase 1. The present invention further provides a pharmaceutical composition which comprises a compound of Formula I, or a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient. In addition, the present invention provides compositions comprising compounds of formula I for the treatment of metabolic syndrome, diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, other symptoms associated with hyperglycemia, and related disorders. Formula (I) wherein, R⁰ is (II), or (III) G¹ is methylene or ethylene; L is a divalent linking group selected from -(C₁-C₄) alkylene-, -S-, -CH(OH)-, or -O-; A is methylene, -S-, -O-, or -NH-; and the other substituents are as defined in the claims.
  [FR] La présente invention concerne des composés de la formule 1 qui sont utilisés comme inhibiteurs puissants et sélectifs de la 11-bêta hydroxystéroïde déshydrogénase 1. L'invention porte en outre sur une composition pharmaceutique comprenant un composé de la formule 1, ou un sel pharmaceutique de ce dernier, et un véhicule, diluant ou excipient pharmaceutiquement acceptable. L'invention se rapporte également à des compositions renfermant les composés de la formule 1, destinées au traitement du syndrome métabolique, du diabète, de l'hyperglycémie, de l'obésité, de l'hypertension, de l'hyperlipidémie, d'autres symptômes associés à l'hyperglycémie et de troubles associés. Formule 1 dans laquelle R⁰ est (voir dessin) ou (voir dessin); G¹ est méthylène ou éthylène; L est un groupe de liaison bivalent choisi entre (C₁-C₄)alkylène-, -S-, -CH(OH)-, ou O-; A est méthylène, -S-, -O-, ou NH-; et les autres substituants sont tels que définis dans les revendications.
• [EN] CYCLOALKYL LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1<br/>[FR] DERIVES DE CYCLOALKYL-LACTAME UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA 11-BETA-HYDROXYSTEROIDE DESHYDROGENASE 1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2006068992A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  [EN] The present invention provides compounds of formula I that are useful as potent and selective inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase 1. The present invention further provides a pharmaceutical composition which comprises a compound of Formula I, or a pharmaceutical salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, diluent, or excipient. In addition, the present invention compositions containing these compounds for the treatment of metabolic syndrome, diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, other symptoms associated with hyperglycemia, and related disorders. Formula I wherein G¹ is methylene or ethylene; L is-(C₁-C₄)alkylene-, -S-, -CH(OH)-, or -O-; R⁰ is Formula II or Formula III and the other substituents are as defined in the claims.
  [FR] L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle G¹ représente méthylène ou éthylène ; L représente (C₁-C₄)alkylène-, -S-, -CH(OH)-, ou -O- ; R⁰ est représenté par la formule (II) ou (III) ; les autres constituants ayant la signification indiquée dans les revendications. Ces composés sont utiles en tant qu'inhibiteurs puissants et sélectifs de la 11-bêta-hydroxystéroïde déshydrogénase 1. L'invention concerne également une composition pharmaceutique qui comprend un composé de formule (I), ou un sel acceptable sur le plan pharmaceutique de celui-ci, et un support, diluant ou excipient acceptable sur le plan pharmaceutique. L'invention concerne en outre des compositions contenant lesdits composés, utilisées pour le traitement des troubles suivants : syndrome métabolique, diabète, hyperglycémie, obésité, hypertension, hyperlipidémie, autres symptômes associés à l'hyperglycémie, et troubles associés.