| 6155-57-3

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• CAS: 6155-57-3
• 化学式: C7H7NNaO4S
• 分子量: 224.19
• InChiKey: ADGODYTXWSFUEZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  > 300℃
• 闪点：
  >200°C
• 溶解度：
  1000克/升

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.09
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R22
• 危险品运输编号：
  UN 2710 3
• 海关编码：
  2925110000
• WGK Germany：
  3
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

理化性质

糖精钠又名糖精，学名为邻磺酰苯甲胺钠盐，是一种白色棱状结晶，分子量205.17，熔点为226～231℃。无明显气味或微有香气，味道极为甜美但带有苦味，在空气中会缓慢风化，失去约一半的结晶水后变成白色粉末。稀释后的甜度约为蔗糖的300～500倍，甜味阈值约为0.00048%。它易溶于水，微溶于乙醇。在100℃下加热2小时不会发生显著变化，但长时间放置后甜味会逐渐降低。主要用作食用甜味剂，在人体内不分解，随尿液排出，无营养价值。糖精钠通常由邻苯二甲酸酐或甲苯为原料制得。

性质

糖精钠又称可溶性糖精，是一种带有两个结晶水的无色结晶或略带白色的结晶粉末。易失去结晶水成为无水糖精，呈白色粉末状，无臭或微有香气，味道浓甜并带有苦味。其甜度约为蔗糖的500倍左右。在酸性条件下加热时甜味会逐渐消失，并且当溶液浓度大于0.026%时，会有苦味。

应用

甜味剂：糖精钠广泛用于食品工业中，如一般冷饮、饮料、果冻、凉果、蛋白糖等。此外，它还应用于饲料添加剂（特别是猪饲料）、香甜剂等领域，并在日化行业（牙膏、漱口水、眼药水）和电镀行业（尤其是电镀光亮剂），其中用于电镀行业的用量较大，占中国出口总量的大部分。

危害

大量食用糖精钠时，会干扰肠胃消化酶的正常分泌，降低小肠吸收能力，导致食欲减退。短时间内摄入过多则可能造成急性大出血，并对肝脏和肾脏产生不利影响。

化学性质

糖精钠为白色菱形结晶或粉末状固体，无明显气味或微有香气，甜度高且带苦味。它易溶于水而不溶于乙醇，加热时不会发生显著变化，但长时间放置后甜味会逐渐减弱。在酸性条件下加热会产生苦味。

制备方法

步骤1：邻氨基苯甲酸甲酯的制备

在低温下滴加邻氨基苯甲酸甲酯和亚硝酸钠溶液，并重氮化至淡绿色，然后加入硫酸铜并通入二氧化硫进行置换。静置后加入甲苯，加热通氯气完成反应。

步骤2：邻磺酰氯苯甲酸甲酯的制备

将上述产物与混酸混合，在低温下滴加并重氮化，随后通过亚硫酸氢钠溶液脱除氨，升温至50℃以上溶解于热水中，静置后过滤分离有机层。

步骤3：不溶性糖精的制备

在10℃条件下加入氨水，搅拌反应后再用联苯胺吡啶溶液测试。静置后加入甲苯和盐酸酸析，降温至20℃后取上层液进行脱色、过滤及浓缩处理。

步骤4：可溶性糖精的制备

将不溶性糖精加热至40℃并加入碳酸氢钠调节pH值为3.8-4。静置后取水相，活性炭脱色、过滤调PH值至7再次脱色。浓缩后的滤液冷却结晶甩滤干燥即得成品。

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR AMELIORATING PAIN<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES POUR SOULAGER LA DOULEUR
  申请人：THE BOARD OF SUPERVISORS OF LOUISIANA STATE UNIV AND AGRICULTURAL AND MECHANICAL COLLEGE

  公开号：WO2019040122A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  This invention is directed to compositions, methods and kits that can be used for the treatment or amelioration of pain.

  这项发明涉及用于治疗或缓解疼痛的组合物、方法和工具包。
• METHOD FOR EVALUATION OF DEVELOPMENTAL TOXICITY
  申请人：Sumitomo Chemical Company, Limited

  公开号：EP2302050A1

  公开（公告）日：2011-03-30

  The present invention provides a method for assessing embryotoxicity of a chemical comprising: (1) a first step of measuring the expression level of one or more genes selected from among genes each comprising any of the nucleotide sequences of SEQ ID NOs: 1 to 78 and 101 to 230 and orthologous genes thereof in a sample from a non-human mammal or mammalian cell which has come into contact with a test chemical; and (2) a second step of comparing the measured value of the expression level of the gene in the sample obtained in the first step with a control value of the expression level of the gene and based on the difference assessing the level of the embryotoxicity of the test chemical in the sample; and so on.

  本发明提供了一种评估化学品胚胎毒性的方法，该方法包括：(1)第一步，测量选自包含 SEQ ID NO：1 至 78 和 101 至 230 中任何一个核苷酸序列的基因及其同源基因中的一个或多个基因的表达水平；以及 (2) 第二步，将第一步获得的样本中基因表达水平的测量值与基因表达水平的对照值进行比较，并根据差值评估样本中受试化 学品的胚胎毒性水平；等等。
• ORAL CAVITY PATCH
  申请人：Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc.

  公开号：EP3006048A1

  公开（公告）日：2016-04-13

  An oral cavity patch comprising: a drug layer and an adhesive layer, wherein the drug layer comprises a drug-release-controlling agent consisting or at least one selected from the group consisting of a hydroxyalkyl alkyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, a sodium carboxyalkyl cellulose, ethyl cellulose, hydrogenated castor oil, and a sucrose fatty acid ester.

  一种口腔贴片，包括：药物层和粘合剂层，其中药物层包括药物释放控制剂，该控制剂至少选自羟烷基烷基纤维素、羟丙基纤维素、羧基烷基纤维素钠、乙基纤维素、氢化蓖麻油和蔗糖脂肪酸酯组成的组中的一种。
• FILM PREPARATION
  申请人：Nipro Corporation

  公开号：EP3248595A1

  公开（公告）日：2017-11-29

  The present invention addresses the problem of providing a film preparation that enables large quantities of medicinal products to be blended thereinto. The present invention provides a film preparation that contains a film base material, which contains a water-soluble polymer, and medicinal product-containing particles, which are supported on the film base material and which have a coating layer containing a hydrophobic coating agent on the outermost surface of the particles. The content of the medicinal product in the medicinal product-containing particles may be 0.1-95 mass% relative to the overall film preparation. The water-soluble polymer may include one or more types selected from the group consisting of hydroxypropyl cellulose, hydroxypropylmethyl cellulose and pullulan.

  本发明所要解决的问题是提供一种薄膜制剂，该薄膜制剂可将大量药用产品混合在其中。本发明提供了一种薄膜制剂，它包含一种薄膜基材（其中含有一种水溶性聚合物）和含药用产品的颗粒，这些颗粒支撑在薄膜基材上，并且在颗粒的最外表面有一层含有疏水涂层剂的涂层。相对于整个薄膜制剂，含药颗粒中的药物含量可为 0.1-95 质量%。水溶性聚合物可包括选自羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和普鲁兰的一种或多种类型。
• ORALLY DISINTEGRATING TABLET INCLUDING DIAMINE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP3549585A1

  公开（公告）日：2019-10-09

  An orally disintegrating tablet comprising edoxaban, a pharmacologically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is provided. An orally disintegrating tablet comprising (A) edoxaban, a pharmacologically acceptable salt thereof, or a solvate thereof, (B) an organic acid, (C) 0.1 to 2.0% by weight of a water-soluble polymer relative to the total weight of the tablet, and (D) a disintegrant.

  提供了一种包含埃多沙班、其药理学上可接受的盐或其溶解物的口腔崩解片剂。一种口腔崩解片剂包括：(A) 依多沙班、其药理学上可接受的盐或其溶解物；(B) 有机酸；(C) 相对于片剂总重量 0.1 至 2.0%（重量百分比）的水溶性聚合物；(D) 一种崩解剂。