7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-iodo-2,3-dimethyl-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one | 1192871-96-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物
• 英文名称: 7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-iodo-2,3-dimethyl-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• 英文别名: 7-{(E)-2-[2-(Cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-iodo-2,3-di methyl-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one；7-[(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]ethenyl]-6-iodo-2,3-dimethyl-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• CAS: 1192871-96-7
• 化学式: C₂₁H₂₁IN₂O₃S
• 分子量: 508.38
• InChiKey: FCCKMTFJFLBUCL-MDZDMXLPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  76.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-iodo-2,3-dimethyl-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 、 4-三氟甲氧基苯硼酸 、 、 disodium;carbonate 在 7-[(E)-2-(2-cyclopropylmethoxy-3-methoxyphenyl)vinyl]-2,3-dimethyl-6-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 、 crude residue 作用下， 以 甲苯 、 乙醇 、 水 为溶剂， 以to afford 80 mg of the desired product的产率得到7-[(E)-2-(2-cyclopropylmethoxy-3-methoxyphenyl)vinyl]-2,3-dimethyl-6-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  Fused pyrimidineone compounds as TRPV3 modulators

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基转移酶（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组成物以及治疗或预防受TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。

  公开号：

  US08119647B2
• 作为产物：
  描述：

  7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-2,3-dimethyl-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 、 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 以 乙腈 为溶剂， 以to afford 600 mg of the desired compound的产率得到7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-iodo-2,3-dimethyl-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINEONE COMPOUNDS AS TRPV3 MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草醛（TRPV）调节剂。特别地，本文所描述的化合物可用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病。此外，本文还提供了制备所述化合物的过程，用于其合成的中间体，其制药组合物，以及用于治疗或预防由TRPV3调节的疾病、病况和/或疾病的方法。

  公开号：

  US20090286811A1

文献信息

• Process for the preparation of fused pyrimidineone compounds useful as TRPV3 modulators
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals S.A.

  公开号：EP2626360A1

  公开（公告）日：2013-08-14

  The present invention relates to processes for the preparation of compounds of formula (I) as well as to precursors for the preparation of compounds of formula (I).

  本发明涉及式（I）化合物的制备工艺以及制备式（I）化合物的前体。
• US8119647B2
  申请人：——

  公开号：US8119647B2

  公开（公告）日：2012-02-21
• US8518955B2
  申请人：——

  公开号：US8518955B2

  公开（公告）日：2013-08-27