1-(5-chlorobenzo[b]thiophen-2-ylsulfonyl)hydantoin | 123089-49-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-(5-chlorobenzo[b]thiophen-2-ylsulfonyl)hydantoin
• 英文别名: 1-[(5-Chloro-1-benzothiophen-2-yl)sulfonyl]imidazolidine-2,4-dione
• CAS: 123089-49-6
• 化学式: C₁₁H₇ClN₂O₄S₂
• 分子量: 330.773
• InChiKey: HXLBZSKDXWQQLP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-[(5-chloro-1-benzothiophen-2-yl)sulfonyl]-2-sulfanylideneimidazolidin-4-one 、 一氯化碘 、 盐酸 、 水 、 二氯甲烷 、 碳酸氢钠 、 乙酸乙酯 生成 1-(5-chlorobenzo[b]thiophen-2-ylsulfonyl)hydantoin
  参考文献：
  名称：

  MOCHIDA, EL.;KATO, KAZUO;KATO, KATSUAKI;MIWA, ICHITOMO;OKUDA, JUN

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Hydantoin derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing the same as well as their use
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0305947A1

  公开（公告）日：1989-03-08

  The present invention relates to novel hydantoin derivatives, processes for producing said hydantoin 'derivatives, pharmaceutical compositions containing at least one of said hydantoin derivatives as aldose reductase inhibitors and novel intermediate compounds in the synthesis of said hydantoin derivatives. The present invention is based on the selection of a hydantoin which is bonded by a sulfonyl group to various substituents at the 1-position of the hydantoin skeleton. The compounds of the present invention have a strong inhibitory activity against aldose reductase. These compounds are extremely useful for the treatment and/or prevention of various forms of diabetic complications based on the accumulation of polyol metabolites.

  本发明涉及新型海因衍生物、生产所述海因'衍生物的工艺、含有至少一种所述海因衍生物作为醛糖还原酶抑制剂的药物组合物以及合成所述海因衍生物的新型中间化合物。 本发明的基础是选择一种通过磺酰基键合在海因骨架 1 位上的各种取代基上的海因。 本发明的化合物对醛糖还原酶具有很强的抑制活性。这些化合物对于治疗和/或预防基于多元醇代谢产物积累的各种糖尿病并发症极为有用。
• Hydantoin derivatives
  申请人：MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0355827A2

  公开（公告）日：1990-02-28

  The present invention relates to hydantoin derivatives, represented by the formula (I): and non-toxic salts, solvates and solvates of non-toxic salts thereof; wherein q represents a mono- or a fused heterocyclic group which may be substituted by one or more substituents which are same or different and selected from a group consisting of a halogen atom, an alkyl group, a nitro group, a cyano group, an optionally protected carboxy group, an optionally protected carboxymethyl group, a halogenated alkyl group, an alkylthio group, an alkylcarbonyl group, an alkoxy group, an alkylsulfinyl group, an alkylsulfonyl group, an optionally protected hydroxy group, an optionally protected amino group, a carbamoyl group and a phenyl group, processes for producing said hydantoin derivatives, pharmaceutical compositions containing at least one of said hydantoin derivatives as aldose reductase inhibitors and intermediate compounds in the synthesis of said hydantoin derivatives.

  本发明涉及由式(I)表示的海因衍生物： 及其无毒盐、溶剂和无毒盐的溶剂；其中 q 代表可被一个或多个相同或不同的取代基取代的单杂环基团或融合杂环基团，这些取代基团选自卤素原子、烷基、硝基、氰基、受任选保护的羧基、受任选保护的羧甲基、卤代烷基、烷硫基、烷基羰基、烷氧基烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、任选受保护的羟基、任选受保护的氨基、氨基甲酰基和苯基，生产所述海因衍生物的工艺，含有至少一种所述海因衍生物作为醛糖还原酶抑制剂的药物组合物，以及合成所述海因衍生物的中间化合物。
• US4914099A
  申请人：——

  公开号：US4914099A

  公开（公告）日：1990-04-03
• US5004751A
  申请人：——

  公开号：US5004751A

  公开（公告）日：1991-04-02
• US5202339A
  申请人：——

  公开号：US5202339A

  公开（公告）日：1993-04-13