4-fluorobicyclo[2.2.1]heptane-1-carbaldehyde | 2866308-97-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氟化物
• 英文名称: 4-fluorobicyclo[2.2.1]heptane-1-carbaldehyde
• CAS: 2866308-97-4
• 化学式: C₈H₁₁FO
• 分子量: 142.173
• InChiKey: AQBCDYDANWUYTN-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fluorobicyclo[2.2.1]heptane-1-carbaldehyde 在 titanium(IV) isopropylate 、 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 (R)-N-((S)-(3-chloro-2,6-difluorophenyl)(4-fluorobicyclo[2.2.1]heptan-1-yl)methyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PI3Kα INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE PI3Kα ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本公开涉及新型化合物及其药物组合物，以及用本公开的化合物和组合物抑制PI3Kα酶活性的方法。本公开进一步涉及但不限于用本公开的化合物和组合物治疗与 PI3Kα 信号转导相关的疾病的方法。

  公开号：

  WO2023220131A2
• 作为产物：
  描述：

  methyl 4-fluorobicyclo<2.2.1>heptane-1-carboxylate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 4-fluorobicyclo[2.2.1]heptane-1-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] PI3Kα INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE PI3Kα ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本公开涉及新型化合物及其药物组合物，以及用本公开的化合物和组合物抑制PI3Kα酶活性的方法。本公开进一步涉及但不限于用本公开的化合物和组合物治疗与 PI3Kα 信号转导相关的疾病的方法。

  公开号：

  WO2023220131A2

文献信息

• Bicyclo[m.n.k]alkane Building Blocks as Promising Benzene and Cycloalkane Isosteres: Multigram Synthesis, Physicochemical and Structural Characterization
  作者：Volodymyr V. Semeno、Vadym O. Vasylchenko、Ihor M. Fesun、Liudmyla Yu. Ruzhylo、Mykhailo O. Kipriianov、Kostiantyn P. Melnykov、Artem Skreminskyi、Rustam Iminov、Pavel Mykhailiuk、Bohdan V. Vashchenko、Oleksandr O. Grygorenko

  DOI：10.1002/chem.202303859

  日期：2024.2.26

  an efficient approach to bicyclic fused and bridged mono- and bifunctional building blocks. The method is applicable for the multigram preparation of the target compounds, which is illustrated by synthesis of over 50 building blocks on up to 150 g scale. Physicochemical and structural parameters of the title scaffolds illustrate their utility as promising benzene and cycloalkane isosteres and provide

  亲电双键官能化 - 分子内烯醇化烷基化序列 ( EDIEA ) 是双环稠合和桥接单功能和双功能构建模块的有效方法。该方法适用于目标化合物的数克制备，通过在高达 150 g 规模上合成 50 多种结构单元来说明这一点。标题支架的物理化学和结构参数说明了它们作为有前途的苯和环烷等排物的实用性，并为在药物优化过程中微调化合物的性质提供了理论基础。