盐酸曲金刚胺 | 41544-24-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 盐酸曲金刚胺
• 英文名称: tromantadine hydrochloride
• 英文别名: Viruserol；N-(1-adamantyl)-2-[2-(dimethylamino)ethoxy]acetamide;hydron;chloride
• CAS: 41544-24-5
• 化学式: C₁₆H₂₈N₂O₂*ClH
• 分子量: 316.871
• InChiKey: BPRCWSNCXPHMIW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  157-158°

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.07
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

制备方法与用途

生物活性

Tromantadine 氢氯化物是阿曼达丁的衍生物，具有抗疱疹活性，能够抑制单纯疱疹病毒1型 (HSV-1) 和 HSV-2 的复制。

靶点

病毒类型
HSV-1
HSV-2

体外研究

将细胞与 10 至 50 μg Tromantadine 处理可减少疱疹病毒诱导的细胞病变效应。使用 100 至 500 μg 的 Tromantadine 可抑制单纯疱疹病毒诱导的细胞病变效应并减少病毒产生。当剂量为 500 μg 至 1 mg 时，完全抑制病毒生产。Tromantadine 抗疱疹活性取决于病毒接种量及化合物加入时间相对于感染的时间点。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [2-(2-dimethylamino-ethoxy)-ethyl]-amide 、 1-nitroxyadamantane 在 硫酸 、 盐酸 作用下， 反应 2.0h， 以55%的产率得到盐酸曲金刚胺
  参考文献：
  名称：

  N-金刚烷基酰胺的合成和化学转化

  摘要：

  摘要 N-金刚烷基化的酰胺是由 1-金刚烷基硝酸盐合成的。反应在硫酸介质中进行。所提出的方法可用于制备抗病毒药物曲金刚乙胺。N -(1-金刚烷基)-2-氯乙酰胺与含氮亲核试剂反应合成了许多新的笼形氨基酰胺。具有潜在的生物活性。

  DOI：

  10.1134/s1070428022050050

文献信息

• Specific time-delayed burst profile delivery system
  申请人：Dexcel Pharma Technologies Ltd.

  公开号：EP1731142A1

  公开（公告）日：2006-12-13

  The invention provides a delivery device for the delayed release of an active agent in the gastrointestinal tract comprising a core, comprising an active agent; a first outer coating, comprising a relatively hydrophobic substantially water insoluble polymer having substantially water insoluble hydrophilic particles embedded therein; and a first inner coating layer, comprising an agent that can cause the dissolution of at least one of the water insoluble components of the outer coating, and optionally a water soluble polymer, such that the insoluble particles in the outer coating, upon absorption of liquid, form channels leading to the inner coating layer, thus enabling the dissolution thereof, whereby the agents contained therein are released to cause the dissolution and/or degradation (destruction) of the outer coating, and the release of the pharmaceutically acceptable active agent from the core of the device.

  本发明提供了一种用于在胃肠道中延迟释放活性剂的给药装置，该装置包括一个内核，内核中含有活性剂；一个第一外涂层，外涂层中含有相对疏水的基本上不溶于水的聚合物，聚合物中嵌入了基本上不溶于水的亲水颗粒；第一内涂层层，包括可导致外涂层中至少一种水不溶成分溶解的药剂，以及可选的水溶性聚合物，从而使外涂层中的不溶性颗粒在吸收液体后形成通向内涂层层的通道，从而使其溶解，其中所含的药剂由此释放出来，导致外涂层溶解和/或降解（破坏），并从装置核心释放出药学上可接受的活性剂。
• Method for preparing a solid dispersion, solid dispersion obtained thereby and use thereof
  申请人：King Saud University

  公开号：EP2649989A1

  公开（公告）日：2013-10-16

  The present invention relates to a method for preparing a solid dispersion, comprising the steps: a.1) melting of a mixture of at least one drug, at least one carrier and at least one acid, at least one carbonate and/or at least one bicarbonate and optinally at least one surfactant under effervescence of CO2; or a.2) melting of at least one of the constituents of the mixture according to step a.1) and adding the remaining constituents in arbitrary order under effervescence of CO2 wherein either the at least one acid or the at least one bicarbonate and/or the at least one carbonate has/ have to be added last; b) solidifying the mixture obtained in step a.1 or a.2), preferably by cooling and optionally drying; c) comminuting the mixture obtained in step b). a solid dispersion prepared thereby, a pharmaceutical composition containing the solid dispersion as well as the use of the solid dispersion for enhancing the water solubility of drugs.

  本发明涉及一种制备固体分散体的方法，包括以下步骤 a.1) 将至少一种药物、至少一种载体和至少一种酸、至少一种碳酸盐和/或至少一种碳酸氢盐以及可选的至少一种表面活性剂的混合物在二氧化碳的气泡作用下熔化； 或 a.2) 熔化步骤 a.1) 所述混合物中的至少一种成分，然后在二氧化碳气泡作用下按任意顺序加入其余成分，其中至少一种酸或至少一种碳酸氢盐和/或至少一种碳酸盐必须最后加入； b) 将在步骤 a.1 或 a.2) 中得到的混合物固化，最好是通过冷却，也可选择干燥； c) 粉碎在步骤 b) 中得到的混合物。 由此制备的固体分散体、含有该固体分散体的药物组合物以及该固体分散体在提高药物水溶性方面的用途。
• DRUG DEVICE CONFIGURED FOR WIRELESS COMMUNICATION
  申请人：Pop Test Abuse Deterrent Technology LLC

  公开号：EP3643355A1

  公开（公告）日：2020-04-29

  This invention relates to an ingestible drug delivery device configured for wireless communication with other ingestible drug delivery devices.

  本发明涉及一种可与其他可食用给药装置进行无线通信的可食用给药装置。
• Inhalable pharmaceutical compositions
  申请人：Bosch H. William

  公开号：US10022303B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  Methods for making inhalable composite particles comprising a pharmaceutically-active agent, the method comprising: a) providing composite particles comprising a millable grinding matrix and a solid pharmaceutically-active agent, wherein the pharmaceutically-active agent has an median particle size on a volume average basis between 50 nm and 3 μm; and b) milling the composite particles in a mill without milling bodies for a time period sufficient to produce inhalable composite particles having a mass median aerodynamic diameter between 1 μm and 20 μm are described.

  描述了制造包含药用活性剂的可吸入复合颗粒的方法，该方法包括：a) 提供包含可研磨基质和固体药用活性剂的复合颗粒，其中药用活性剂的体积平均中值粒径在 50 nm 至 3 μm 之间；以及 b) 在不含研磨体的研磨机中研磨复合颗粒，研磨时间足以产生可吸入复合颗粒，该复合颗粒的质量中值空气动力学直径在 1 μm 至 20 μm 之间。
• Drug device configured for wireless communication
  申请人：POP TEST ABUSE DETERRENT TECHNOLOGY LLC

  公开号：US10010703B2

  公开（公告）日：2018-07-03

  This invention relates to an ingestible drug delivery device configured for wireless communication with other ingestible drug delivery devices.

  本发明涉及一种可与其他可食用给药装置进行无线通信的可食用给药装置。