4'-desoxy-4'-oxo-5-O-t-butyldimethylsilyl-avermectin B1 monosaccharide | 150896-12-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酯类和类似物
• 英文名称: 4'-desoxy-4'-oxo-5-O-t-butyldimethylsilyl-avermectin B1 monosaccharide
• CAS: 150896-12-1
• 化学式: C₄₇H₇₂O₁₁Si
• 分子量: 841.168
• InChiKey: KXHUFRFYTXGUQF-DOMMBLRBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.08
• 重原子数：
  59.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.74
• 拓扑面积：
  128.21
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  11.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-desoxy-4'-oxo-5-O-t-butyldimethylsilyl-avermectin B1 monosaccharide 在 copper(l) iodide 、 ammonium acetate 、 sodium cyanoborohydride 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  新阿维菌素类似物的合成，生物活性和构效关系

  摘要：

  为了发现具有良好杀虫活性的新分子，合成了40多种新的阿维菌素衍生物，并评估了它们对三种物种的蜘蛛，昆虫和线虫的生物活性，这些物种分别是朱砂叶螨（Tetranychus Cinnabarinus），蚜虫（Aphis craccivora）和松柏xylophilus。所有测试的化合物均显示出对三种昆虫的有效抑制活性。值得注意的是，大多数化合物对朱砂毛虫表现出高选择性，其中一些与阿维菌素相比具有更好的选择性。特别是化合物9j（LC 50：0.005μM）和16d（LC 50：0.002μM）对朱砂丁香的活性分别比阿维菌素（LC 50： 0.013μM ）高2.5倍和4.7倍。此外，化合物9B，9D-F ，9H，9J，9升，9N，9P，9R，9V和17D显示了优良的活性与LC 50个相比的2.959-5.013μM的值1（LC 50： 6.746μM）对乙。松材线虫。同时，化合物9f，9g，9h和9m的杀虫活性针对A

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2016.05.056
• 作为产物：
  描述：

  叔丁基二甲基氯硅烷 在 咪唑 、 二氯磷酸苯酯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 4'-desoxy-4'-oxo-5-O-t-butyldimethylsilyl-avermectin B1 monosaccharide
  参考文献：
  名称：

  新阿维菌素类似物的合成，生物活性和构效关系

  摘要：

  为了发现具有良好杀虫活性的新分子，合成了40多种新的阿维菌素衍生物，并评估了它们对三种物种的蜘蛛，昆虫和线虫的生物活性，这些物种分别是朱砂叶螨（Tetranychus Cinnabarinus），蚜虫（Aphis craccivora）和松柏xylophilus。所有测试的化合物均显示出对三种昆虫的有效抑制活性。值得注意的是，大多数化合物对朱砂毛虫表现出高选择性，其中一些与阿维菌素相比具有更好的选择性。特别是化合物9j（LC 50：0.005μM）和16d（LC 50：0.002μM）对朱砂丁香的活性分别比阿维菌素（LC 50： 0.013μM ）高2.5倍和4.7倍。此外，化合物9B，9D-F ，9H，9J，9升，9N，9P，9R，9V和17D显示了优良的活性与LC 50个相比的2.959-5.013μM的值1（LC 50： 6.746μM）对乙。松材线虫。同时，化合物9f，9g，9h和9m的杀虫活性针对A

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2016.05.056

文献信息

• [EN] AVERMECTIN- AND AVERMECTIN MONOSACCHARIDE DERIVATIVES SUBSTITUTED IN THE 4"- OR 4'-POSITION HAVING PESTICIDAL PROPERTIES<br/>[FR] DERIVES D'AVERMECTINE ET D'AVERMECTINE MONOSACCHARIDE SUBSTITUES EN POSITION 4 OU 4', AYANT DES PROPRIETES PESTICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2004066725A3

  公开（公告）日：2004-11-18