N-(2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-carboxamide | 474519-88-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-carboxamide
• 英文别名: N-(2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
• CAS: 474519-88-5
• 化学式: C₂₂H₁₇F₃N₂O
• 分子量: 382.385
• InChiKey: JWBHOCSWCCPMPP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-carboxamide 、 4-乙烯基吡啶 在 silica gel 、 乙酸乙酯 作用下， 以 乙二醇甲醚 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give N-{1-[2-(4-pyridinyl)ethyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl}-4′-(trifluoromethyl)-1,1′-biphenyl-2-carboxamide (635 mg) as white crystals的产率得到N-{1-[2-(4-pyridinyl)ethyl]-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl}-4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Amide compounds

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，其中X1为R1，R2和R10分别为氢原子或适当的取代基；R11和R12分别为氢原子或适当的取代基；R为不饱和的5至6元杂环单环基；A为直接键或—NH—；X2为单环芳烃，不饱和的5至6元杂环单环基或环烯基；Y为乙烯基，三亚甲基或乙烯基中选择的双价基团，其中CH2可以被NH或O替代，CH可以被N替代；Z为—（CH2）n—，—CO—（CH2）m—，—CH=CH—或—CO—NH—，其中n为1、2或3，m为1或2，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于Apo B循环水平升高而导致的疾病或病症的药物。

  公开号：

  US20040157866A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(1H-indol-5-yl)-4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-carboxamide 、 氰基硼氢化钠 在 溶剂黄146 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 18.0h， 以to give N-(2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-4′-(trifluoromethyl)-1,1′-biphenyl-2-carboxamide (5.38 g) as a pale brown solid的产率得到N-(2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Amide compounds

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，其中X1为R1，R2和R10分别为氢原子或适当的取代基；R11和R12分别为氢原子或适当的取代基；R为不饱和的5至6元杂环单环基；A为直接键或—NH—；X2为单环芳烃，不饱和的5至6元杂环单环基或环烯基；Y为乙烯基，三亚甲基或乙烯基中选择的双价基团，其中CH2可以被NH或O替代，CH可以被N替代；Z为—（CH2）n—，—CO—（CH2）m—，—CH=CH—或—CO—NH—，其中n为1、2或3，m为1或2，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于Apo B循环水平升高而导致的疾病或病症的药物。

  公开号：

  US20040157866A1

文献信息

• [EN] AMIDE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF HYPERLIPIDEMIA<br/>[FR] COMPOSES AMIDE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2004039795A3

  公开（公告）日：2005-03-24
• [EN] AMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES AMIDE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2004039795A2

  公开（公告）日：2004-05-13

  A compound of the formula (I) Wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, halo(lower)alkyl, cyclo(lower)alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, acyl, optionally substituted aryl or NR3R4; R2 is hydrogen; or aryl or heteroaryl, each of which may be substituted; X is direct bond or bivalent residue derived from piperazine; Y is -(A1)n-(A2)m-, wherein n and m are independently 0 or 1) ; (II) is bivalent residue derived from arene or heteroarene; and (III) is bivalent residue derived from arene or heteroarene, or a salt thereof. The compound of the present invention and a salt thereof inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.
• Amide compounds
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20040133008A1

  公开（公告）日：2004-07-08

  A compound of the formula (I) 1 wherein R 1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, halo(lower)alkyl, cyclo(lower)alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, acyl, optionally substituted aryl or NR 3 R 4 ; R 2 is hydrogen; or aryl or heteroaryl, each of which may be substituted; X is direct bond or bivalent residue derived from piperazine; Y is -(A 1 ) n -(A 2 ) m -, wherein n and m are independently 0 or 1); 2 is bivalent residue derived from arene or heteroarene; and 3 is bivalent residue derived from arene or heteroarene, or a salt thereof. The compound of the present invention and a salt thereof inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

  化合物的式子为（I）1，其中R1为氢、低级烷基、低级烯基、卤素（低）烷基、环（低）烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、酰基、可选取代的芳基或NR3R4；R2为氢；或芳基或杂环芳基，每个可以被取代；X为直接键或由哌嗪衍生的二价残基；Y为-(A1)n-(A2)m-，其中n和m独立地为0或1）；2为由芳烃或杂芳烃衍生的二价残基；3为由芳烃或杂芳烃衍生的二价残基，或其盐。本发明的化合物及其盐抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由高循环Apo B水平引起的疾病或状况的药物。