摘要:
基于 COX-2 抑制剂对抑郁症状的积极作用以及吗啉组的理想理化和生物学特性,设计、合成了一系列新型布洛芬盐酸盐的 2-(2-芳基吗啉)乙酯并测试了它们的作用。体外 COX-2 抑制和血清素再摄取抑制活性。确定并详细讨论了盐酸布洛芬的 2-(2-芳基吗啉代)乙酯作为 COX-2 和血清素再摄取双重抑制剂的构效关系。生物测定表明,其中五种化合物具有良好的 COX-2 选择性(选择性指数 COX-1/COX-2 42.8-158.1)。化合物2-[2-(4-苄氧基苯基)吗啉代]乙基2-(4-异丁基苯基)-丙酸酯盐酸盐(1k)显示出更好的COX-2抑制活性(IC50 = 0。