1-Boc-1-(3-methylphenyl)hydrazine | 1075749-77-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-Boc-1-(3-methylphenyl)hydrazine
• 英文别名: tert-butyl 1-(3-methylphenyl)hydrazinecarboxylate；Tert-butyl 1-(m-tolyl)hydrazinecarboxylate；tert-butyl N-amino-N-(3-methylphenyl)carbamate
• CAS: 1075749-77-7
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O₂
• 分子量: 222.287
• InChiKey: GFMITXPZLFSGCT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  肼基甲酸叔丁酯 、 间碘甲苯 在 copper(l) iodide 、 caesium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.0h， 以92%的产率得到1-Boc-1-(3-methylphenyl)hydrazine
  参考文献：
  名称：

  CuI / 4-羟基-1-脯氨酸是一种更有效的催化体系，用于将芳族溴化物与N- Boc肼和氨水偶联

  摘要：

  CuI / 4-羟基-1-脯氨酸催化的芳基溴化物与N- Boc肼的偶合反应在DMSO中于80°C进行，得到N-芳基酰肼。当使用芳基碘化物时，该反应在50℃下完成并且不需要配体。在CuI / 4-羟基-1-脯氨酸的催化下，氨水与芳基溴化物的偶联反应在50℃下顺利进行，得到伯芳基胺。在这种情况下，发现K 2 CO 3是比Cs 2 CO 3更好的碱。这些过程允许组装N带有多种官能团的-芳基酰肼和伯芳基胺包括羟基，胺基，三氟甲基，酯基，硝基和酮。

  DOI：

  10.1021/jo9006738

文献信息

• MUSCARINIC RECEPTOR AGONISTS, COMPOSITIONS, METHODS OF TREATMENT THEREOF, AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF-176
  申请人：Jin Shujuan

  公开号：US20090221642A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  Compounds of Formula 1, or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , n, m, and p are as defined in the specification as well as salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared. They are useful in therapy, in particular in the management of pain.

  式1的化合物，或其药用可接受的盐：其中X、R1、R2、R3、R4、R5、n、m和p的定义如规范中所述，以及包括这些化合物的盐和药物组合物已经准备好。它们在治疗中很有用，特别是在疼痛管理中。
• Copper(I)-picolinic acid catalyzed N-arylation of hydrazides
  作者：Miu Suen Lam、Hang Wai Lee、Albert S.C. Chan、Fuk Yee Kwong

  DOI：10.1016/j.tetlet.2008.08.050

  日期：2008.10

  An efficient copper-catalyzed carbon-nitrogen bond formation is described. The copper(I) complex with commercially available 2-picolinic acid ligand was found to be effective in N-arylation of N-Boc-hydrazine. This methodology offers a regioselective N-arylation of hydrazides using a variety of substituted aryl iodides. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• MUSCARINIC RECEPTOR AGONISTS, COMPOSITIONS, METHODS OF TREATMENT THEREOF, AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2262795A1

  公开（公告）日：2010-12-22
• [EN] MUSCARINIC RECEPTOR AGONISTS, COMPOSITIONS, METHODS OF TREATMENT THEREOF, AND PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF<br/>[FR] AGONISTES DE RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE, COMPOSITIONS, LEURS PROCÉDÉS DE TRAITEMENT ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009110844A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  Compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, n, m, and p are as defined in the specification as well as salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared. They are useful in therapy, in particular in the management of pain.