tert-butyl 7-[(R)-(tert-butoxycarbonylamino)-7-fluoro-3-(phenoxycarbonylamino)-6-isoquinolyl]-8-methyl-2,3-dihydropyrido[2,3-b][1,4]oxazine-1-carboxylate 、
(3S,4S)-4-methoxytetrahydrofuran-3-amine hydrochloride 在
4-二甲氨基吡啶 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
二氯甲烷 为溶剂,
反应 24.0h,
以87%的产率得到(±)-cis-tert-butyl 7-(8-((tert-butoxycarbonyl)amino)-7-fluoro-3-(3-(4-methoxytetrahydrofuran-3-yl)ureido)isoquinolin-6-yl)-8-methyl-2,3-dihydro-1H-pyrido[2,3-b][1,4]oxazine-1-carboxylate