4-((Aminocarbonyl)amino)-D-phenylalanine | 1808153-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-((Aminocarbonyl)amino)-D-phenylalanine
• 英文别名: (2R)-2-amino-3-[4-(carbamoylamino)phenyl]propanoic acid
• CAS: 1808153-79-8
• 化学式: C₁₀H₁₃N₃O₃
• 分子量: 223.23
• InChiKey: ZTAKYRNNPKFXGS-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF DEGARELIX AND ITS INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE DÉGARÉLIX ET DE SES INTERMÉDIAIRES
  申请人：FRESENIUS KABI ANTI-INFECTIVES S R L

  公开号：WO2017103275A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  The present invention provides a manufacturing process for preparing a peptide, preferably a decapeptide, such as degarelix, by incorporating p-nitro-phenylalanin in the amino acid sequence preferably during stepwise solid phase synthesis, and Converting these into the required amino acids Aph(Hor) and/or D-Aph(Cbm), preferably while attached to a solid phase. The invention further provides intermediates useful in the manufacturing process.

  本发明提供了一种制备肽的制造工艺，优选为十肽，例如Degarelix，通过在氨基酸序列中包含p-硝基苯丙氨酸，优选在逐步固相合成过程中，并将其转化为所需的氨基酸Aph（Hor）和/或D-Aph（Cbm），优选在固相附着的情况下。本发明还提供了在制造过程中有用的中间体。
• Process for the manufacture of degarelix and its intermediates
  申请人：Fresenius Kabi iPSUM S.r.l

  公开号：US11168114B2

  公开（公告）日：2021-11-09

  The present invention provides a manufacturing process for preparing a peptide, preferably a decapeptide, such as degarelix, by incorporating p-nitro-phenylalanin in the amino acid sequence preferably during stepwise solid phase synthesis, and converting these into the required amino acids Aph(Hor) and/or D-Aph(Cbm), preferably while attached to a solid phase. The invention further provides intermediates useful in the manufacturing process.

  本发明提供了一种制备多肽（最好是十肽，如 degarelix）的生产工艺，其方法是在氨基酸序列中（最好是在分步固相合成过程中）加入对硝基苯丙氨酸，并将其转化为所需的氨基酸 Aph(Hor)和/或 D-Aph(Cbm)，最好是在附着于固相的同时进行。本发明进一步提供了生产过程中有用的中间体。
• CONTINUOUS FLOW PEPTIDE SYNTHESIS
  申请人：Szegedi Tudományegyetem

  公开号：EP3110828A1

  公开（公告）日：2017-01-04
• PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF DEGARELIX AND ITS INTERMEDIATES
  申请人：Fresenius Kabi iPSUM S.r.l.

  公开号：EP3390427A1

  公开（公告）日：2018-10-24
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF DEGARELIX
  申请人：Fresenius Kabi iPSUM S.r.l.

  公开号：EP3935072A1

  公开（公告）日：2022-01-12