N-[1-(3-bromophenyl)ethyl]-6-chloropyrazin-2-amine | 1027256-94-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: N-[1-(3-bromophenyl)ethyl]-6-chloropyrazin-2-amine
• CAS: 1027256-94-5
• 化学式: C₁₂H₁₁BrClN₃
• 分子量: 312.596
• InChiKey: BLPZPSNUAWWFBB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  37.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲醇 、 N-[1-(3-bromophenyl)ethyl]-6-chloropyrazin-2-amine 、 一氧化碳 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 三乙胺 作用下， 反应 17.0h， 以27%的产率得到methyl 6-{[1-(3-bromophenyl)ethyl]amino}pyrazine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/58341

  摘要：

  公开号：

文献信息

• INHIBITORS OF KINASE ACTIVITY
  申请人：Burns Christopher John

  公开号：US20100130447A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  The present invention relates to pyridines or pyrazines that inhibit kinases. In particular the compounds of the invention inhibit members of the class III PTK receptor family such as FMS (CSF-IR), c-KIT, PDGFRβ, PDGFRα or FLT3 and KDR, SRC, EphA2, EphA3, EphA8, FLT1, FLT4, HCK, LCK, PTK5 (FRK), SYK, DDR1 and DDR2 and RET. The compounds of the invention are useful in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases; hyperproliferative diseases including cancer and diseases involving neo-angiogenesis; renal and kidney diseases; bone remodeling diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

  本发明涉及抑制激酶的吡啶或吡嗪类化合物。特别地，本发明的化合物抑制III类PTK受体家族的成员，如FMS（CSF-IR）、c-KIT、PDGFRβ、PDGFRα或FLT3和KDR、SRC、EphA2、EphA3、EphA8、FLT1、FLT4、HCK、LCK、PTK5（FRK）、SYK、DDR1和DDR2以及RET。本发明的化合物在治疗激酶相关疾病方面具有用途，包括免疫和炎症性疾病；增生性疾病，包括癌症和涉及新生血管形成的疾病；肾脏疾病；骨重塑性疾病；代谢性疾病；以及血管疾病。
• Inhibitors of kinase activity
  申请人：YM BioSciences Australia Pty Ltd

  公开号：EP2848610B1

  公开（公告）日：2017-10-11
• US8461161B2
  申请人：——

  公开号：US8461161B2

  公开（公告）日：2013-06-11
• US9029386B2
  申请人：——

  公开号：US9029386B2

  公开（公告）日：2015-05-12
• [EN] INHIBITORS OF KINASE ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ KINASE
  申请人：CYTOPIA RES PTY LTD

  公开号：WO2008058341A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  [EN] The present invention relates to pyridines or pyrazines that inhibit kinases. In particular the compounds of the invention inhibit members of the class III PTK receptor family such as FMS (CSF-IR), c-KIT, PDGFRß, PDGFRa or FLT3 and KDR, SRC, EphA2, EphA3, EphA8, FLTl, FLT4, HCK, LCK, PTK5 (FRK), SYK, DDRl and DDR2 and RET. The compounds of the invention are useful in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases; hyperproliferative diseases including cancer and diseases involving neo-angiogenesis; renal and kidney diseases; bone remodeling diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.
  [FR] La présente invention concerne des pyridines ou des pyrazines qui inhibent les kinases. En particulier, les composés de l'invention inhibent des éléments de la famille des récepteurs PTK de la classe III, tels que FMS (CSF-IR), c-KIT, PDGFRß, PDGFRa ou FLT3 et KDR, SRC, EphA2, EphA3, EphA8, FLT1, FLT4, HCK, LCK, PTK5 (FRK), SYK, DDR1 et DDR2 et RET. Les composés de l'invention sont utiles dans le traitement de maladies associées à une kinase, telles que des maladies immunologiques et inflammatoires ; des maladies hyperprolifératives comprenant le cancer et des maladies mettant en jeu une néo-angiogenèse ; des maladies rénales et des reins ; des maladies de remodelage osseux ; des maladies métaboliques ; et des maladies vasculaires.