Boc-Lys(Fmoc)-N(Me)OMe | 863502-72-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Boc-Lys(Fmoc)-N(Me)OMe
• 英文别名: tert-butyl N-[(2S)-6-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-1-[methoxy(methyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]carbamate
• CAS: 863502-72-1
• 化学式: C₂₈H₃₇N₃O₆
• 分子量: 511.618
• InChiKey: OYNSRFSJVTZDKI-DEOSSOPVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Lys(Fmoc)-N(Me)OMe 在 lithium aluminium tetrahydride 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 1-羟基苯并三唑一水物 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 38.5h， 生成 {[(S)-2-tert-Butoxycarbonylamino-6-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-hexyl]-[2-(5-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl)-acetyl]-amino}-acetic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of γ-Substituted Peptide Nucleic Acids:  A New Place to Attach Fluorophores without Affecting DNA Binding

  摘要：

  [GRAPHICS]Molecular beacon strategies using PNA are currently restricted to fluorophore attachment to the ends of the PNA. We report the synthesis of PNA oligomers wherein fluorophores can be attached to the PNA backbone from novel gamma-lysine PNA monomers. Oligomers incorporating the modified PNA showed comparable thermal stability to the corresponding aegPNA oligomer with DNA. When the modified PNA oligomer was annealed with complementary DNA, the fluorescence intensity increased 4-fold over the unbound PNA.

  DOI：

  10.1021/ol051143z
• 作为产物：
  描述：

  NAlpha-BOC-Nε-FMOC-L-赖氨酸 、 二甲羟胺盐酸盐 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 以94%的产率得到Boc-Lys(Fmoc)-N(Me)OMe
  参考文献：
  名称：

  一种双功能单体，用于在树脂上合成多功能PNA和量身定制的诱导拟合开关探针。

  摘要：

  描述了生产在相同单体的核碱基和主链C5碳上均带有取代基的多官能PNA的合成策略；这是基于使用三正交保护的单体和随后的固相选择性官能化。该策略可用于合成通过使用预先形成的改性单体不易获得的PNA。作为一个例子，合成了基于PNA的探针，该探针在与靶寡核苷酸杂交时由于两个pyr取代基的定制运动而在其荧光发射中发生转换。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.6b02363

文献信息

• [EN] BIOREVERSABLE PROMOIETIES FOR NITROGEN-CONTAINING AND HYDROXYL-CONTAINING DRUGS<br/>[FR] PRO-FRAGMENTS BIORÉVERSIBLES POUR MÉDICAMENTS CONTENANT DE L'AZOTE ET DE L'HYDROXYLE
  申请人：BAIKANG SUZHOU CO LTD

  公开号：WO2015081891A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  Disclosed are promoieties of the following formula which can be used to form prodrugs of nitrogen-containing or hydroxyl-containing drug or a pharmaceutically active agent: (I) and pharmaceutical compositions comprising the prodrugs.

  披露了以下公式的促销性质，它们可用于形成含有氮或羟基的药物或药物活性剂的的前药：(I)以及包含这些前药的药物组合物。
• BIOREVERSABLE PROMOIETIES FOR NITROGEN-CONTAINING AND HYDROXYL-CONTAINING DRUGS
  申请人：Han Jie

  公开号：US20150246958A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  Disclosed are promoieties of the following formula which can be used to form prodrugs of nitrogen-containing or hydroxyl-containing drug or a pharmaceutically active agent: and pharmaceutical compositions comprising the prodrugs.