3-(N-tert-butoxycarbonyl-N-cyclopropylaminomethyl)-5-methylaniline | 883977-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(N-tert-butoxycarbonyl-N-cyclopropylaminomethyl)-5-methylaniline
• 英文别名: tert-butyl N-[(3-amino-5-methylphenyl)methyl]-N-cyclopropylcarbamate
• CAS: 883977-23-9
• 化学式: C₁₆H₂₄N₂O₂
• 分子量: 276.379
• InChiKey: IPCHIWWJFCQVMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(N-tert-butoxycarbonyl-N-cyclopropylaminomethyl)-5-methylaniline 在 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 N-[3-(N-tert-butoxycarbonyl-N-cyclopropylaminomethyl)-5-methylphenyl]-2-(4-[6-methoxy-7-(2-tetrahydropyranyloxyethoxy)quinazolin-4-yloxy]pyrazol-1-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES FOR USE AGAINST CANCER
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE A UTILISER CONTRE LE CANCER

  摘要：

  本发明涉及式(I)喹唑啉衍生物或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、X1、R6、r和R7各自具有说明书中定义的任何含义；其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖障碍或治疗与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物中的应用。

  公开号：

  WO2006040526A1
• 作为产物：
  描述：

  N-tert-butoxycarbonyl-N-cyclopropyl-N-(3-methyl-5-nitrobenzyl)amine 在 platinum(IV) oxide 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 17.0~25.0 ℃ 、202.66 kPa 条件下， 反应 0.5h， 生成 3-(N-tert-butoxycarbonyl-N-cyclopropylaminomethyl)-5-methylaniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE LA QUINOLEINE

  摘要：

  该发明涉及公式（I）的喹啉衍生物或其药用可接受的盐、溶剂合物或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个具有描述中定义的任何含义；制备它们的方法，含有它们的药物组合物以及它们在制备用于治疗细胞增殖障碍或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物的用途。

  公开号：

  WO2006040522A1

文献信息

• [EN] QUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE LA QUINOLEINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2006040522A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of p, R1, q, R2, R3, R4, R5, Ring A, r and R6 has any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  该发明涉及公式（I）的喹啉衍生物或其药用可接受的盐、溶剂合物或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个具有描述中定义的任何含义；制备它们的方法，含有它们的药物组合物以及它们在制备用于治疗细胞增殖障碍或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物的用途。
• Quinoline derivatives
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090036485A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  本发明涉及式(I)的喹啉衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个都具有在说明书中定义的任何含义；其制备方法，含有它们的制药组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物中的使用。
• Quinazoline derivatives for use against cancer
  申请人：Ple Patrick

  公开号：US20090036474A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Ring A, X 1 , R 6 , r and R 7 has any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  该发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，其中p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、X1、R6、r和R7中的每一个具有描述中定义的任何含义；它们的制备过程、含有它们的制药组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物中的使用。
• Quinazoline derivatives
  申请人：Ple Patrick

  公开号：US20090233924A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or pro-drug thereof, wherein each of X 1 , p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders or in the treatment of disease states associated with angiogenesis and/or vascular permeability.

  本发明涉及公式（I）的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂或前药，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个都具有在本说明书中定义的任何含义；制备它们的过程，含有它们的制药组合物以及它们用于制造用于治疗细胞增殖性疾病或与血管生成和/或血管通透性相关的疾病状态的药物的用途。
• QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090076074A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X 1 , p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  本发明涉及公式I的喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个具有在本说明书中定义的任何含义；制备它们的过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病的药物的过程中的使用。