4-bromo-2-fluorophenylazide | 1011734-56-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-bromo-2-fluorophenylazide
• 英文别名: 1-azido-4-bromo-2-fluorobenzene
• CAS: 1011734-56-7
• 化学式: C₆H₃BrFN₃
• mdl: MFCD11650543
• 分子量: 216.012
• InChiKey: CSLYPZKUXSQVSF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromo-2-fluorophenylazide 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  三唑萘醌联芳环衍生物或三唑萘醌联芳杂环 衍生物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明属于化学医药领域，具体涉及抗恶性肿瘤、抗急性白血病和关节炎、多发性硬化症和免疫排斥反应小分子及其制备方法和用途。本发明要解决的技术问题是目前临床上二氢乳酸脱氢酶抑制剂小分子上市药物和及其现有其他药理模型的化合物毒副作用大的缺点。本发明解决上述技术问题的方案是提供了一种三唑萘醌联芳环衍生物或三唑萘醌联芳杂环衍生物，该衍生物主要是与三唑连接不同联芳环或联芳杂环，发明提供的化合物具有抗恶性肿瘤活性高且毒副作用低，并能克服临床耐药的优点，在针对治疗恶性肿瘤药物开发上具有很大的价值。

  公开号：

  CN108467370B
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氟苯胺 在 三氟化硼乙醚 、 叔-丁基异丁酸酯 、 sodium azide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正戊烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.08h， 以60%的产率得到4-bromo-2-fluorophenylazide
  参考文献：
  名称：

  三唑萘醌联芳环衍生物或三唑萘醌联芳杂环 衍生物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明属于化学医药领域，具体涉及抗恶性肿瘤、抗急性白血病和关节炎、多发性硬化症和免疫排斥反应小分子及其制备方法和用途。本发明要解决的技术问题是目前临床上二氢乳酸脱氢酶抑制剂小分子上市药物和及其现有其他药理模型的化合物毒副作用大的缺点。本发明解决上述技术问题的方案是提供了一种三唑萘醌联芳环衍生物或三唑萘醌联芳杂环衍生物，该衍生物主要是与三唑连接不同联芳环或联芳杂环，发明提供的化合物具有抗恶性肿瘤活性高且毒副作用低，并能克服临床耐药的优点，在针对治疗恶性肿瘤药物开发上具有很大的价值。

  公开号：

  CN108467370B

文献信息

• Ferrous Sulfide/Aqueous Ammonia: Simple, Efficient, and Chemoselective Reagent for the Conversion of Aromatic Azide to Amine
  作者：Amol V. Gadakh、Bhausaheb K. Karale

  DOI：10.1080/00397910701739097

  日期：2008.1

  Abstract A practical, environmentally benign, rapid, and efficient method for the reduction of aromatic azide to amine is described using FeS/aqueous ammonia in the presence of other reducible functionalities. Application of a novel reducing reagent results in aromatic amines with excellent yield and high chemoselectivity, without need of any purification techniques.

  摘要描述了一种在其他可还原官能团存在下使用 FeS/氨水将芳族叠氮化物还原为胺的实用、环境友好、快速且有效的方法。新型还原剂的应用导致芳香胺具有优异的收率和高化学选择性，无需任何纯化技术。
• Design and synthesis of Meldrum's acid based 7-azaindole anchored 1,2,3-triazole hybrids as anticancer agents
  作者：Murali Krishna Vanga、Rambabu Bhukya、Vishnu Thumma、S. S. S. S. Sudha Ambadipudi、V. Lakshma Nayak、Sai Balaji Andugulapati、Vijjulatha Manga

  DOI：10.1039/d4md00015c

  日期：——

  A series of Meldrum's acid, 7-azaindole and 1,2,3-triazole hybrids were synthesized and evaluated for their in vitro anticancer activity against five different cancer cell lines viz. MCF-7 (breast cancer), HeLa (cervical cancer), DU-145 (prostate cancer), HepG2 (liver cancer) and K562 (myelogenous leukemia cell). Among the series, compound 6b containing a 4-methyl substitution showed potent activity

  合成了一系列 Meldrum 酸、7-氮杂吲哚和 1,2,3-三唑杂化物，并评估了它们对五种不同癌细胞系（即 10 种不同癌细胞系）的体外抗癌活性。 MCF-7（乳腺癌）、HeLa（宫颈癌）、DU-145（前列腺癌）、HepG2（肝癌）和 K562（骨髓性白血病细胞）。在该系列中，含有 4-甲基取代的化合物6b显示出针对 HeLa 细胞系的有效活性。细胞周期分析表明，化合物6b诱导细胞周期停滞在G2/M期并诱导细胞凋亡。通过Hoechst染色和Annexin V-FITC测定进一步证实了细胞凋亡活性。已发现化合物6b在所有四种细胞系中均表现出较高的活性，针对 MCF-7、HeLa、DU- 145和分别为HepG2细胞系。化合物6m (9.68 ± 0.10 μM) 和6n (9.52 ± 0.38 μM) 分别具有二甲氧基和三甲氧基取代基，与其他细胞相比，已证明对 HeLa 细胞具有显着的抗癌活性。配体6b与
• [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING KIF18A<br/>[FR] COMPOSÉS POUR INHIBER KIF18A
  申请人：[en]VOLASTRA THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2023212240A1

  公开（公告）日：2023-11-02

  The present disclosure relates generally to inhibitors of KIF18A, compositions thereof, and methods of using said compounds and compositions thereof. More specifically, the present disclosure relates to inhibitors of KIF18A and methods of their use for treating disease mediated by KIF18A, such as cancer. (I)