4-((R)-((2S,5R)-4-Allyl-2,5-dimethylpiperazin-1-yl)(3-hydroxyphenyl)methyl)-N,N-diethylbenzamide hydrochloride | 155836-52-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-((R)-((2S,5R)-4-Allyl-2,5-dimethylpiperazin-1-yl)(3-hydroxyphenyl)methyl)-N,N-diethylbenzamide hydrochloride
• 英文别名: 4-[(R)-[(2S,5R)-2,5-dimethyl-4-prop-2-enylpiperazin-1-yl]-(3-hydroxyphenyl)methyl]-N,N-diethylbenzamide;hydrochloride
• CAS: 155836-52-5
• 化学式: C27H38ClN3O2
• 分子量: 472.1
• InChiKey: AXAFJWWGXSBKCZ-TYNNQJTASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.97
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  47
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((R)-((2S,5R)-4-Allyl-2,5-dimethylpiperazin-1-yl)(3-hydroxyphenyl)methyl)-N,N-diethylbenzamide hydrochloride 、 三乙胺 、 N-苯基双(三氟甲烷磺酰)亚胺 在 氮 、 乙酸乙酯 、 disodium;carbonate 、 Sodium sulfate-III 、 dichloromethane ethanol 、 desired product 、 silica gel 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以to yield 4-((alpha-R)-alpha-((2 S,5R)-4-allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)-3-trifluoromethylsulfonyloxybenzyl)-N,N-diethylbenzamide (0.72 g) as a yellow/amber oil的产率得到4-((alpha-R)-alpha-((2S,5R)-4-allyl-2,5-dimethyl-1-piperazinyl)-3-trifluoromethylsulfonyloxybenzyl)-N,N-diethylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  Method of treating sexual dysfunctions with delta opioid receptor agonist compounds

  摘要：

  本发明涉及通过向受试者施用含有δ阿片受体激动剂的药物组合物来治疗性功能障碍的方法和组合物，所述药物组合物的有效剂量可延迟受试者在性刺激期间的射精时间。

  公开号：

  US08575169B2

文献信息

• [EN] METHOD OF TREATING SEXAUAL DYSFUNCTIONS WITH DELTA OPIOID RECEPTOR AGONIST COMPOUNDS<br/>[FR] METHODE DE TRAITEMENT DE DYSFONCTIONS SEXUELLES AU MOYEN DE COMPOSES D'AGONISTE DU RECEPTEUR DELTA OPIOIDE
  申请人：ARDENT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2003057223A1

  公开（公告）日：2003-07-17

  Compositions and methods for treatment of sexual dysfunctions by administering to a subject a pharmaceutical composition comprising a delta opioid receptor agonist in an amount effective to delay the onset of ejaculation in the subject during sexual stimulation.

  本发明涉及一种通过给予患者含有δ-阿片受体激动剂的药物组合物来治疗性功能障碍的方法。在性刺激期间，该药物组合物的有效剂量可以延迟患者射精的开始。
• Diarylmethylbenzylpiperazines and corresponding halobenzyl derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020052007A1

  公开（公告）日：2002-05-02

  Diarylmethylbenzylpiperazine compounds, optionally substituted on an aromatic ring of the benzyl substituent with one or more halo substituents, and pharmaceutically acceptable esters and salts of such compounds. Such compounds are usefully employed in therapeutic intervention for treatment or prophylaxis of disease states and conditions such as drug addiction, alcohol addiction, drug overdose, mental illness, cough, lung edema, gastro-intestinal disorders, arthritis, psoriasis, asthma, inflammatory bowel disease, disorders of respiratory function, functional bowel disease, irritable bowel syndrome, diarrhea, functional distension, pain (e.g., functional pain, trauma pain, etc.), non-ulcerogenic dyspepsia, urogenital tract disorders, organ transplant rejection, skin graft rejection, mental disorders, cognitive disorders, emesis, respiratory depression, acne and skin lesions. One preferred compound of such type is 1 or a pharmaceutically acceptable ester or salt thereof.

  Diarylmethylbenzylpiperazine化合物，可选地在苯甲基取代基的芳香环上用一个或多个卤素取代基进行取代，并且这种化合物的药物学上可接受的酯和盐。这些化合物可用于治疗或预防疾病状态和病情，如药物成瘾，酒精成瘾，药物过量，精神疾病，咳嗽，肺水肿，胃肠疾病，关节炎，牛皮癣，哮喘，炎症性肠病，呼吸功能障碍，功能性肠病，肠易激综合征，腹泻，功能性胀气，疼痛（例如功能性疼痛，创伤性疼痛等），非溃疡性消化不良，泌尿生殖道疾病，器官移植排斥，皮肤移植排斥，精神障碍，认知障碍，呕吐，呼吸抑制，痤疮和皮肤病变。这种类型的一个优选化合物是1或其药物学上可接受的酯或盐。
• DELTA OPIOID RECEPTOR AGONIST COMPOUNDS
  申请人：Chang Kwen-Jen

  公开号：US20070173515A1

  公开（公告）日：2007-07-26

  Compositions and methods for treatment of sexual dysfunctions by administering to a subject a pharmaceutical composition comprising a delta opioid receptor agonist in an amount effective to delay the onset of ejaculation in the subject during sexual stimulation.

  本发明涉及一种通过向受试者投予含有δ-阿片受体激动剂的药物组合物来治疗性功能障碍的方法和组合物。该药物组合物的有效剂量能够在性刺激期间延迟受试者的射精开始。
• Delta opioid receptor agonist compounds
  申请人：Chang Kwen-Jen

  公开号：US08551998B2

  公开（公告）日：2013-10-08

  Compositions and methods for treatment of sexual dysfunctions by administering to a subject a pharmaceutical composition comprising a delta opioid receptor agonist in an amount effective to delay the onset of ejaculation in the subject during sexual stimulation.

  本发明涉及一种通过向受试者给予含有δ阿片受体激动剂的药物组合物来治疗性功能障碍的方法和组合物，所述药物组合物的有效剂量能够延迟受试者在性刺激期间的射精时间。
• METHOD OF TREATING SEXUAL DYSFUNCTIONS WITH DELTA OPIOID RECEPTOR AGONIST COMPOUNDS
  申请人：Ardent Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1469850A1

  公开（公告）日：2004-10-27