3-(4-(1-((5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-yl)amino)butyl)benzamido) propanoic acid | 1383801-72-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(4-(1-((5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-yl)amino)butyl)benzamido) propanoic acid
• 英文别名: 3-[[4-[1-[[5-[4-(trifluoromethyl)phenyl]pyrazin-2-yl]amino]butyl]benzoyl]amino]propanoic acid
• CAS: 1383801-72-6
• 化学式: C₂₅H₂₅F₃N₄O₃
• 分子量: 486.494
• InChiKey: RTXCGHDBAGEUSJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-(1-((5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-yl)amino)butyl)benzamido) propanoic acid 在 chiral preparative SFC_. Column: Chiralpak IC 作用下， 以 甲醇 、 二氧化碳 为溶剂， 生成 3-(4-(1-((5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-yl)amino)butyl)benzamido)propanoic acid 、 3-(4-(1-((5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-yl)amino)butyl)benzamido)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Glucagon Receptor Modulators

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已发现式I的化合物可作为葡萄糖胰高血糖素拮抗剂或逆向激动剂。因此，式I的化合物及其药物组成物对通过葡萄糖胰高血糖素介导的疾病、紊乱或症状的治疗是有用的。

  公开号：

  US20120165343A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 3-(4-(1-((5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-yl)amino)butyl)benzamido) propanoate 、 carbon dioxide-methanol 、 异丙胺 反应 0.07h， 以to provide (+ and −)-3-(4-(1-((5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-yl)amino)butyl)benzamido) propanoic acid (678 mg, 99.8%; from peak 1) and (643 mg, 94.5%; from peak 2)的产率得到3-(4-(1-((5-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pyrazin-2-yl)amino)butyl)benzamido) propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Glucagon Receptor Modulators

  摘要：

  本发明提供了公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4的定义如本文所述。已发现公式I的化合物作为胰高血糖素拮抗剂或反向激动剂。因此，公式I的化合物及其制药组合物对于治疗由胰高血糖素介导的疾病、疾病或病状是有用的。

  公开号：

  US20140329862A1

文献信息

• GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2655331A1

  公开（公告）日：2013-10-30
• Methods For Treating Heart Failure Using Glucagon Receptor Antagonists
  申请人：REMD Biotherapeutics, Inc.

  公开号：US20170143673A1

  公开（公告）日：2017-05-25

  The present invention relates to methods for treating or preventing heart failure using a glucagon receptor antagonist or modulator. In various embodiments, the present invention relates to methods for treating post-myocardial infarction heart failure and lateral ventricular (LV) remodeling. In various embodiments, the present invention relates to methods for treating diabetic cardiomyopathy.
• US8809342B2
  申请人：——

  公开号：US8809342B2

  公开（公告）日：2014-08-19
• US8933104B2
  申请人：——

  公开号：US8933104B2

  公开（公告）日：2015-01-13
• US9056834B2
  申请人：——

  公开号：US9056834B2

  公开（公告）日：2015-06-16