(1R,4R)-4-(benzyloxycarbonylamino)cyclohexyl methanesulfonate | 1066877-89-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (1R,4R)-4-(benzyloxycarbonylamino)cyclohexyl methanesulfonate
• CAS: 1066877-89-1
• 化学式: C₁₅H₂₁NO₅S
• 分子量: 327.401
• InChiKey: ZLNVMDSDOSEMEY-HDJSIYSDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  22.0
• 可旋转键数：
  5.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  81.7
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,4R)-4-(benzyloxycarbonylamino)cyclohexyl methanesulfonate 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 苯 为溶剂， 以90%的产率得到7-azabicyclo[2.2.1]heptane-7-carboxylic acid phenylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  确定铜助催化有氧醇氧化中硝基自由基/羟胺的最佳框架

  摘要：

  8-Azabicyclo[3.2.1]octan-8-ol (ABOOL) 和 7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-ol (ABHOL) 是羟胺 2-azaadamantan-2-ol (AZADOL) 和9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-醇。两种同系物都具有小的双环主链，并且众所周知是稳定的；然而，迄今为止，它们还没有被用作醇氧化的催化剂。在此，我们报道了这些羟胺可以在室温下使用环境空气中的分子氧作为末端氧化剂和铜助催化剂，有效地催化各种仲醇氧化成相应的酮。此外，我们表明可以从市售材料轻松合成 ABOOL 和 ABHOL。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.2c02327
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸苄酯 在 吡啶 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (1R,4R)-4-(benzyloxycarbonylamino)cyclohexyl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  确定铜助催化有氧醇氧化中硝基自由基/羟胺的最佳框架

  摘要：

  8-Azabicyclo[3.2.1]octan-8-ol (ABOOL) 和 7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-ol (ABHOL) 是羟胺 2-azaadamantan-2-ol (AZADOL) 和9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-醇。两种同系物都具有小的双环主链，并且众所周知是稳定的；然而，迄今为止，它们还没有被用作醇氧化的催化剂。在此，我们报道了这些羟胺可以在室温下使用环境空气中的分子氧作为末端氧化剂和铜助催化剂，有效地催化各种仲醇氧化成相应的酮。此外，我们表明可以从市售材料轻松合成 ABOOL 和 ABHOL。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.2c02327

文献信息

• INHIBITORS OF SYK AND JAK PROTEIN KINASES
  申请人：Jia Zhaozhong

  公开号：US20120101275A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The present invention is directed to compounds of formula I-V and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及公式I-V和其互变异构体或药学上可接受的盐、酯和前药的化合物，其为syk激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的制药组合物，抑制syk激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗至少部分由syk激酶活性介导的多种情况的方法，如非霍奇金淋巴瘤和不良血栓形成。
• Inhibitors of protein kinases
  申请人：Song Yonghong

  公开号：US20090298823A1

  公开（公告）日：2009-12-03

  The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及化合物I-II的公式及其药学上可接受的盐，酯和前药，它们是syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及制造这种化合物所使用的中间体，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的制药组合物，抑制syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗由syk和/或JAK激酶活性至少部分介导的许多疾病，如不良血栓形成和非何杰金淋巴瘤的方法。
• INHIBITORS OF PROTEIN KINASES
  申请人：Bauer Shawn M.

  公开号：US20120129867A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  The present invention is directed to compounds of formula I-II and pharmaceutically acceptable tautomers, salts, or stereoisomers thereof which are inhibitors of syk and/or JAK kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk and/or JAK kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk and/or JAK kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及式I-II化合物及其药学上可接受的互变异构体、盐或立体异构体，其为syk和/或JAK激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的制药组合物，抑制syk和/或JAK激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗至少部分由syk和/或JAK激酶活性介导的多种情况的方法，例如不良血栓形成和非何杰金淋巴瘤。
• [EN] INHIBITORS OF PROTEIN KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：PORTOLA PHARM INC

  公开号：WO2009131687A3

  公开（公告）日：2010-01-07
• US8258144B2
  申请人：——

  公开号：US8258144B2

  公开（公告）日：2012-09-04