[S-(R*,R*)]-4-Hydroxy-1,2-pyrrolidine-dicarboxylic acid, 1-(1,1-dimethylethyl) 2-methyl ester | 1109790-84-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: [S-(R*,R*)]-4-Hydroxy-1,2-pyrrolidine-dicarboxylic acid, 1-(1,1-dimethylethyl) 2-methyl ester
• 英文别名: (2S,4S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-hydroxy-2-methylpyrrolidine-2-carboxylic acid；(2S,4S)-4-hydroxy-2-methyl-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 1109790-84-2
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₅
• 分子量: 245.276
• InChiKey: SQJVUMFKCPOWJL-CPCISQLKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [S-(R*,R*)]-4-Hydroxy-1,2-pyrrolidine-dicarboxylic acid, 1-(1,1-dimethylethyl) 2-methyl ester 在 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 作用下， 以49%的产率得到(1S,4S)-tert-butyl 4-methyl-3-oxo-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptane-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  TRIAZINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  该发明提供了公式I的化合物及其药用盐。公式I的化合物抑制酪氨酸激酶活性，因此它们可用作抗癌药物。

  公开号：

  US20100197654A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S)-methyl-(4S)-hydroxy-proline 在 钯 氮气 、 甲醇 、 residue 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 [S-(R*,R*)]-4-Hydroxy-1,2-pyrrolidine-dicarboxylic acid, 1-(1,1-dimethylethyl) 2-methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Triazine kinase inhibitors

  摘要：

  本发明提供了公式I的化合物及其药学上可接受的盐。公式I的化合物抑制酪氨酸激酶活性，因此它们可用作抗癌剂。

  公开号：

  US08415340B2

文献信息

• Novel [F-18]-labelled L-glutamic acid and L-glutamine derivatives (II), their use and processes for their preparation
  申请人：Dinkelborg Ludger

  公开号：US20110104057A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  What is described are the compounds and the synthesis of [F-18]-labelled L-glutamic acid, [F-18]-labelled L-glutamate, their derivatives of the formula (I) and their use.

  描述的是化合物和[F-18]-标记的L-谷氨酸、[F-18]-标记的L-谷氨酸盐以及它们的衍生物的合成，以及它们的应用。
• [EN] AURORA KINASE COMPOUNDS AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE KINASE AURORA ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：AMBIT BIOSCIENCES CORP

  公开号：WO2011088045A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  Provided herein are pyrrolotriazine compounds for treatment of Aurora kinase mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds and compositions.

  本文提供了用于治疗由Aurora激酶介导的疾病的吡咯三嗪化合物。还提供了包含这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。
• NOVEL [F-18]- LABELLED L-GLUTAMIC ACID AND L-GLUTAMINE DERIVATIVES (I), USE THEREOF AND METHOD FOR THEIR PRODUCTION
  申请人：Dinkelborg Ludger

  公开号：US20110165076A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  What is described are the compounds and the synthesis of [F-18]-labelled L-glutamic acid, [F-18]-labelled L-glutamate, their derivatives of the formula (I) and their use.

  所描述的是化合物及其合成，包括[F-18]-标记的L-谷氨酸，[F-18]-标记的L-谷氨酸盐，其公式(I)的衍生物及其用途。
• Substituted n-arylsulfonyl-proline derivatives as potent cell adhesion inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040102478A1

  公开（公告）日：2004-05-27

  Compounds of formula (I) are antagonists of VLA-4 and/or alpha4/beta7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of AIDS-related dementia, allergic conjunctivitis, allergic rhinitis, Alzheimer's disease, asthma, atherosclerosis, autologous bone marrow transplantation, certain types of toxic and immune-based nephritis, contact dermal hypersensitivity, inflammatory bowel disease including ulcerative colitis and Crohn's disease, inflammatory lung diseases, inflammatory sequelae of viral infections, meningitis, multiple sclerosis, multiple myeloma, myocarditis, organ transplantation, psoriasis, pulmonary fibrosis, restenosis, rhinitis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, stroke, tumor metastasis, uveititis, and type I diabetes.

  公式（I）的化合物是VLA-4和/或alpha4/beta7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞黏附和细胞黏附介导的病理过程。这些化合物可以制成药物组合物，并适用于治疗艾滋病相关痴呆症、过敏性结膜炎、过敏性鼻炎、阿尔茨海默病、哮喘、动脉粥样硬化、自体骨髓移植、某些类型的毒性和免疫性肾炎、接触性皮肤过敏、炎症性肠病，包括溃疡性结肠炎和克隆病、炎症性肺部疾病、病毒感染的炎症后遗症、脑膜炎、多发性硬化症、多发性骨髓瘤、心肌炎、器官移植、银屑病、肺纤维化、再狭窄、鼻炎、类风湿性关节炎、败血性关节炎、中风、肿瘤转移、葡萄膜炎和1型糖尿病的治疗。
• 4-anilino quinazoline derivatives as antiproliferative agents
  申请人：Bradbury Hugh Robert

  公开号：US20050215574A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of Q 1 , Z, R 1 and Q 2 have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases.

  本发明涉及公式(I)中的喹唑啉衍生物，其中Q1、Z、R1和Q2中的每一个具有在说明书中定义的任何含义；制备它们的过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用作erbB受体酪氨酸激酶抑制剂的药物中作为抗增殖剂预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤的用途。