摘要:
2-氨基苯酚与反式肉桂酸、芳香醛和异氰化物在甲醇中(50°C,48 小时)进行 Ugi 四组分反应 (U-4CR),得到线性 α-[N-(2-羟基苯基)-取代的酰胺基]甲酰胺的产率为 54-80%。用 NaH 和 PhNTf 2 处理 U-4CR 产物中的 2-羟基苯基部分,得到相应的芳基三氟甲磺酸酯 (77-100%),然后进行分子内 Heck 反应 (IMHR),由 3-5 mol% Pd( OAc) 2 -BINAP (MeCN, 180 °C, 30-60 min) 在微波加热下以 52-77% 的产率提供 α-(3-亚芳基-2-oxindol-1-yl) 甲酰胺。