| 6000-74-4

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 肾上腺皮质激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• CAS: 6000-74-4
• 化学式: C21H31NaO8P
• 分子量: 465.4
• InChiKey: LKXHOGCZCTZPJY-WDCKKOMHSA-N

物化性质

• 比旋光度：
  D25 +120° (H2O)
• 溶解度：
  甲醇（微溶）、水（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.52
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

概述

本类药物必须严格掌握适应证，防止滥用，以避免产生不良反应和并发症。大剂量或长期应用本类药物，可引起肥胖、多毛、痤疮、血糖升高、高血压、眼内压升高、钠和水潴留、水肿、血钾降低、精神兴奋、胃及十二指肠溃疡甚至出血穿孔、骨质疏松、脱钙、病理性骨折、伤口愈合不良等。与上述不良反应相关疾病的患者应避免使用；又因本品对病原微生物并无抑制作用，且由于其能抑制炎症反应和免疫反应，降低机体防御功能，为此一般感染勿用本类药物。在美国、日本等国家上市的氢化可的松静脉注射制剂主要的是氢化可的松琥珀酸钠、氢化可的松磷酸钠（未在我国上市）等水溶性更强的成盐剂型。

药理作用

1.对循环系统采取行动
根据报道，毛细血管在休克期间出现外周微循环组织缺氧并且管的收缩具有松弛的不平衡，心输出量增加，导致全身外周血管阻力增加。氢化可的松磷酸钠可使心脏和外周血管阻力减少，心输出量增加，低溶酶体膜，改善微循环，增强肌肉收缩力。
2.对新陈代谢的影响
根据研究，类固醇用于休克患者并且已经发现它具有降低血液乳酸水平的作用，血乳与无氧代谢亢进相关，组织灌注减少。  

注意事项

1.消化性溃疡患者会导致消化，粘膜保护能力下降等，存在溃疡恶化的风险等。
2.糖尿病患者可能加剧，传染病加剧。
3.免疫抑制作用，结核病可能免疫。
4.结核病患者可能加剧，单纯疱疹单纯疱疹性角膜炎患者可能加剧。
5.骨质疏松加剧
6.疑似精神病加重，影响中枢神经系统  

文献信息

• REMEDY FOR CHRONIC DISEASE
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1550461A1

  公开（公告）日：2005-07-06

  A remedy and/or a preventive for a chronic disease which contains an EDG-2 antagonist. Because of binding to a subtype EDG-2 of LPA receptor, an EDG-2 antagonist is useful in treating and/or preventing chronic diseases (for example, diseases caused by the progress of chronic asthma, glomerular nephritis, obesity, arteriosclerosis, rheumatoid and atopic diseases) induced and made chronic by tissue cells whose proliferation is accelerated by LPA mediated by EDG-2.

  一种包含EDG-2拮抗剂的慢性疾病的治疗和/或预防药物。由于结合到LPA受体的亚型EDG-2，EDG-2拮抗剂在治疗和/或预防慢性疾病方面是有用的（例如，由EDG-2介导的LPA加速组织细胞增殖导致并使之慢性化的慢性哮喘、肾小球肾炎、肥胖、动脉硬化、风湿和特应性疾病等疾病）。
• NEPHROTROPIC DRUGS
  申请人：Drug Delivery System Institute, Ltd.

  公开号：EP0953357A1

  公开（公告）日：1999-11-03

  Disclosed are a drug having renal selectivity and a drug carrier for specifically transporting a drug supported thereon to a kidney. A segment structure specifically recognizable in the kidney is utilized. More specifically, since a segment structure represented by formula (I) is kidney-oriented, introduction of a drug into a molecule having the segment structure can provide a renal targeting drug. A compound, which has the segment structure and can support a drug thereon, can be utilized as a drug carrier which can specifically transport a drug supported thereon to the kidney.         A-U-V-     (I) wherein A represents glycosyl, such as glucosyl, mannosyl, or 2-deoxy-glucosyl; U represents O, S, or NH; and V represents an aromatic hydrocarbon or a straight-chain or branched C1-18 aliphatic hydrocarbon.

  本发明涉及一种具有肾脏选择性的药物和一种药物载体，用于将支持在其上的药物专门运输到肾脏。利用在肾脏中特别可识别的片段结构。更具体地说，由式（I）表示的片段结构是以肾脏为导向的，将药物引入具有该片段结构的分子中可以提供肾脏靶向药物。具有该片段结构并能支持药物的化合物可用作药物载体，可将支持在其上的药物专门运输到肾脏。其中，A代表糖基，如葡萄糖基、甘露糖基或2-脱氧葡萄糖基；U代表O、S或NH；V代表芳香族碳氢化合物或直链或支链C1-18脂肪族碳氢化合物。
• Remedy for chronic disease
  申请人：Nakade Shinji

  公开号：US20060135577A1

  公开（公告）日：2006-06-22

  A remedy and/or a preventive for a chronic disease which contains an EDG-2 antagonist. Because of binding to a subtype EDG-2 of LPA receptor, an EDG-2 antagonist is useful in treating and/or preventing chronic diseases (for example, diseases caused by the progress of chronic asthma, glomerular nephritis, obesity, arteriosclerosis, rheumatoid and atopic diseases) induced and made chronic by tissue cells whose proliferation is accelerated by LPA mediated by EDG-2.

  一种含有EDG-2拮抗剂的慢性疾病的治疗和/或预防方法。由于结合到LPA受体的亚型EDG-2，EDG-2拮抗剂在治疗和/或预防由EDG-2介导的LPA加速组织细胞增殖导致的慢性疾病（例如，由慢性哮喘、肾小球肾炎、肥胖症、动脉硬化、类风湿和过敏性疾病引起的疾病）方面是有用的。
• Condensed ring compound and use thereof
  申请人：Takeuchi Jun

  公开号：US20060194797A1

  公开（公告）日：2006-08-31

  The present invention relates to a compound of formula (I) (wherein all symbols have the same meanings as described hereinbefore). The compound antagonizes cysLT 2 and therefore, it is useful as an agent for the prevention and/or treatment of respiratory diseases such as bronchial asthma, bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease, pneumonectasia, chronic bronchitis, pneumonia (e.g. interstitial pneumonitis etc.), severe acute respiratory syndrome (SARS), acute respiratory distress syndrome (ARDS), allergic rhinitis, sinusitis (e.g. acute sinusitis, chronic sinusitis, etc.), and the like, or as an expectorant or antitussives.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为(I)（其中所有符号的含义如前所述）。该化合物对cysLT2具有拮抗作用，因此，它可作为预防和/或治疗呼吸系统疾病（如支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肺气肿、慢性支气管炎、肺炎（如间质性肺炎等）、严重急性呼吸综合征（SARS）、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）、过敏性鼻炎、鼻窦炎（如急性鼻窦炎、慢性鼻窦炎等）等，或作为祛痰药或止咳药物使用。
• Indole Compound and Use Thereof
  申请人：Takeuchi Jun

  公开号：US20080188532A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  The present invention relates to a compound represented by the formula (I), wherein all symbols are as defined in the description, a salt thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof, which has a leukotriene receptor antagonistic activity which is expected to be more effective than those of the leukotriene receptor antagonists currently used in clinical trials. Therefore, it is useful as an agent for the prevention and/or treatment of a leukotriene-mediated disease such as a respiratory diseases such as bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease, pulmonary emphysema, chronic bronchitis, pneumonia (e.g. interstitial pneumonia etc.), severe acute respiratory syndrome (SARS), acute respiratory distress syndrome (ARDS), allergic rhinitis, sinusitis (e.g. acute sinusitis, chronic sinusitis, etc.), or the like, or as an expectorant or an antiitussive.

  本发明涉及一种化合物，其表示为公式（I），其中所有符号如描述中所定义，其盐，溶剂化物或前药，具有期望比目前在临床试验中使用的白三烯受体拮抗剂更有效的白三烯受体拮抗作用。因此，它可用作预防和/或治疗白三烯介导的疾病，例如呼吸系统疾病，如支气管哮喘，慢性阻塞性肺疾病，肺气肿，慢性支气管炎，肺炎（例如间质性肺炎等），严重急性呼吸综合征（SARS），急性呼吸窘迫综合征（ARDS），过敏性鼻炎，鼻窦炎（例如急性鼻窦炎，慢性鼻窦炎等），或作为祛痰剂或止咳剂。