5-amino-6-chloroindole | 1049022-23-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-amino-6-chloroindole
• 英文别名: 6-chloro-1H-indol-5-amine
• CAS: 1049022-23-2
• 化学式: C₈H₇ClN₂
• 分子量: 166.61
• InChiKey: NEOQSMZSQCEALF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-5-碘吡啶-3-甲腈 、 5-amino-6-chloroindole 以 乙醇 为溶剂， 生成 4-[(6-chloro-1H-indol-5-yl)amino]-5-iodopyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  First generation 5-vinyl-3-pyridinecarbonitrile PKCθ inhibitors

  摘要：

  A series of 5-vinyl-3-pyridinecarbonitriles were synthesized and evaluated as PKC theta inhibitors. The systematic optimization of 4-[(4-methyl-1H-indol-5-yl)amino]-5-[(E)-2-phenylvinyl]-3-pyridinecarbonitrile 3 resulted in the identification of compound 23e as a potent PKC theta inhibitor with good selectivity over PKC delta. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.08.086

文献信息

• SUBSTITUTED ARYLSULPHONYLGLYCINES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Wagner Holger

  公开号：US20100093703A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula wherein R, R 4 , X, Y, Z and m are defined as in claim 1 , the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the G L subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

  本发明涉及通式所示的取代芳基磺酰基甘氨酸，其中R、R4、X、Y、Z和m如权利要求1中定义，其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、它们的混合物及其盐，具有有价值的药理学性质，特别是抑制糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基相互作用，并将其用作制药组合物。
• 5-ALKYL/ALKENYL-3-CYANOPYRIDINES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Wyeth LLC

  公开号：EP2229377A1

  公开（公告）日：2010-09-22
• [EN] NEW SUBSTITUTED ARYLSULPHONYLGLYCINES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] NOUVELLES ARYLSULPHONYLGLYCINES SUBSTITUÉES, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2008099000A2

  公开（公告）日：2008-08-21

  [EN] The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula wherein R, R⁴, X, Y, Z and m are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the G_L subunit of glycogen- associated protein phosphatase 1 (PP1 ), and their use as pharmaceutical compositions.
  [FR] La présente invention concerne des arylsulphonylglycines substituées de formule générale (I), dans laquelle: R, R⁴, X, Y, Z et m sont tels que définis dans la revendication 1, leurs tautomères, énantiomères, diastéréoisomères, des mélanges de ceux-ci ainsi que leurs sels, ayant de précieuses propriétés pharmacologiques, notamment la suppression de l'interaction de la glycogène phosphorylase avec la sous-unité G_L de la protéine phosphatase 1 associée (PP1), et leur utilisation en tant que compositions pharmaceutiques.
• [EN] 5-ALKYL/ALKENYL-3-CYANOPYRIDINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] 5-ALKYL/ALCÉNYL-3-CYANOPYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2009076602A1

  公开（公告）日：2009-06-18

  Described herein are compounds of formula I: wherein G is and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein J, X, R1, R2, R11, R12' and p are as defined herein. Also provided herein are methods of making the compounds of formula I, and methods of using these compounds for inhibiting or treating a pathological condition or disorder linked to or mediated by a protein kinase in a mammal.
• [EN] 4-AMINOPYRIDINE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 4-AMINOPYRIDINE<br/>[JA] ４－アミノピリジン誘導体
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2016027780A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  　式（Ｉ）で表される化合物またはその薬剤学的に許容される塩は、ＦＧＦＲ阻害作用を有する。 ［式中、Ａは、置換基を有していてもよいＣ６－１０アリーレン基等を表し；Ｊは、置換基群Ｌから選ばれる置換基を１～３個有していてもよいＣ３－１０含窒素非芳香族ヘテロ環式基等を表し；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、水素原子等を表し；Ｒ４は、置換基を有していてもよいＣ１－６アルキル基を表し；Ｒ５は、１～３個のハロゲン原子で置換されてもよいヒドロキシＣ１－６アルキル基等を表し；Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は、それぞれ独立して、水素原子等を表し；置換基群Ｌは、１～２個の水酸基で置換されてもよいＣ１－６アルキル基等からなる群を表す。］