4-(5-chloro-1H-benzoimidazol-2-yl)-benzoyl chloride | 877675-55-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 4-(5-chloro-1H-benzoimidazol-2-yl)-benzoyl chloride
• 英文别名: 4-(5-Chloro-1H-benzimidazol-2-yl)-benzoyl chloride；4-(6-chloro-1H-benzimidazol-2-yl)benzoyl chloride
• CAS: 877675-55-3
• 化学式: C₁₄H₈Cl₂N₂O
• 分子量: 291.136
• InChiKey: OTFLBVNQRNLFKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5-chloro-1H-benzoimidazol-2-yl)-benzoyl chloride 、 (S)-(pyrrolidinemethyl)pyrrolidine 在 N-甲基吗啉 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 [4-(5-chloro-1H-benzoimidazol-2-yl)-phenyl]-(2-pyrrolidin-1-ylmethyl-pyrrolidin-1-yl)-methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] HISTAMINE H3 RECEPTOR AGENTS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES
  [FR] AGENTS RÉCEPTEURS DE L'HISTAMINE H3, PRÉPARATION ET UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明提供了一种新的化合物式(I)或其药学上可接受的盐，具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备此类化合物的方法。在另一种实施方案中，本发明还公开了包括化合物式(I)的制药组合物，以及使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜睡症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2006023462A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(5-chlorobenzimidazol-2-yl)benzoic acid 在 氯化亚砜 作用下， 以 苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(5-chloro-1H-benzoimidazol-2-yl)-benzoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  一些新型2-[4-(取代哌嗪-/哌啶-1-基羰基)苯基]-1H-苯并咪唑衍生物的合成及抗菌活性

  摘要：

  在这项研究中，我们报告了几种新的 4-(1H-苯并咪唑-2-基)苯甲酰胺 (11-30) 和 5-氯-1-(对氟苄基)-2-{4-[ (4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基}-1H-苯并咪唑 (33)。化合物20对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）表现出最佳抗菌活性，MIC值为6.25 μg/mL。化合物 13、14、18、19 和 33 具有显着的抗真菌活性，MIC 值为 3.12 μg/mL，与氟康唑接近。

  DOI：

  10.1002/ardp.200800084

文献信息

• HISTAMINE H3 RECEPTOR AGENTS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES
  申请人：Finley Don Richard

  公开号：US20090048225A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention provides a novel compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another, embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

  本发明提供一种新型化合物(I)或其药学上可接受的盐，具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂的活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含化合物(I)的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜睡症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。
• Histamine H3 Receptor Agents, Preparation and Therapeutic Uses
  申请人：FINLEY Don Richard

  公开号：US20100029608A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention provides a novel compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having histamine-113 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another, embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

  本发明提供了一种新的化合物（I）或其药学上可接受的盐，具有组胺113受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含化合物（I）的制药组合物，以及使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜睡症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。
• Histamine H3 receptor agents, preparation and therapeutic uses
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07705025B2

  公开（公告）日：2010-04-27

  The present invention provides a novel compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another, embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases.

  本发明提供了一种新的化合物，其化学式为(I)，或其药学上可接受的盐，具有组胺H3受体拮抗剂或反向激动剂活性，并提供了制备这种化合物的方法。在另一个实施例中，本发明还揭示了包括化合物(I)的制药组合物以及使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜睡症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。
• US7705025B2
  申请人：——

  公开号：US7705025B2

  公开（公告）日：2010-04-27
• Synthesis and Antimicrobial Activity of Some Novel 2-[4-(Substituted Piperazin-/Piperidin-1-ylcarbonyl)phenyl]-1<i>H</i>-benzimidazole Derivatives
  作者：Canan Kus、Fatma Sözüdönmez、Nurten Altanlar

  DOI：10.1002/ardp.200800084

  日期：2009.1

  In this study, we report the synthesis and antimicrobial evaluation of several new 4‐(1H‐benzimidazol‐2‐yl)benzamides (11–30) and 5‐chloro‐1‐(p‐fluorobenzyl)‐2‐4‐[(4‐methylpiperazin‐1‐yl)carbonyl]phenyl}‐1H‐benzimidazole (33). Compound 20 exhibited the best antibacterial activity with MIC value of 6.25 μg/mL against Staphylococcus aureus and methicillin‐resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Significant

  在这项研究中，我们报告了几种新的 4-(1H-苯并咪唑-2-基)苯甲酰胺 (11-30) 和 5-氯-1-(对氟苄基)-2-4-[ (4-甲基哌嗪-1-基)羰基]苯基}-1H-苯并咪唑 (33)。化合物20对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）表现出最佳抗菌活性，MIC值为6.25 μg/mL。化合物 13、14、18、19 和 33 具有显着的抗真菌活性，MIC 值为 3.12 μg/mL，与氟康唑接近。