1-(4-aminophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-3,4-dihydro-5H-2,3-benzodiazepine methanesulfonate | 114460-09-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: 1-(4-aminophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-3,4-dihydro-5H-2,3-benzodiazepine methanesulfonate
• 英文别名: methanesulfonic acid;4-(8-methyl-8,9-dihydro-7H-[1,3]dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepin-5-yl)aniline
• CAS: 114460-09-2
• 化学式: CH₄O₃S*C₁₇H₁₇N₃O₂
• 分子量: 391.448
• InChiKey: UYKFFEHGKRWOKF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.79
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  132
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

文献信息

• 1-(4-ACYLAMINOPHENYL)-7,8-METHYLENEDIOXY-5H-2,3-BENZO-DIAZEPINE DERIVATIVES AND ACID ADDITION SALTS THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCESS FOR PREPARING SAME
  申请人：GYOGYSZERKUTATO INTEZET K.V.

  公开号：EP0565557A1

  公开（公告）日：1993-10-20
• US4835152A
  申请人：——

  公开号：US4835152A

  公开（公告）日：1989-05-30
• [EN] 1-(4-ACYLAMINOPHENYL)-7,8-METHYLENEDIOXY-5H-2,3-BENZO-DIAZEPINE DERIVATIVES AND ACID ADDITION SALTS THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCESS FOR PREPARING SAME
  申请人：GYÓGYSZERKUTATÓ INTÉZET K.V.

  公开号：WO1992011262A1

  公开（公告）日：1992-07-09

  (EN) The invention relates to novel compounds of general formula (I), wherein R stands for hydrogen or a C1-4 alkyl group optionally substituted by a carboxyl or C2-5 alkoxycarbonyl group; and R1 means an aliphatic C1-6 acyl, benzoyl or phenylacetyl group, and the stereoisomers as well as acid-addition salts of these compounds. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as to a process for the preparation of the novel compounds of general formula (I). The compounds of the invention possess central nervous system effects, more particularly antidepressive and antiparkinsonian action. They are non-mutagenic in the Ames test. Thus, they can be useful for the treatment of depressive illnesses and parkinsonism.(FR) Nouveaux composés répondant à la formule générale (I), dans laquelle R représente hydrogène ou un groupe alkyle C1-4 éventuellement substitué par un groupe carboxyle ou alcoxycarbonyle C2-5; et R1 représente un groupe acyle C1-6, benzoyle ou phénylacétyle aliphatique; ainsi que leurs stéréoisomères et leurs sels d'addition d'acides. On décrit également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés ainsi qu'un procédé de préparation desdits nouveaux composés répondant à la formule (I). Lesdits composés présentent des effets sur le système nerveux central et plus précisément des actions antidépressive et antiparkinsonienne. Ils sont non mutagènes dans le test de Ames. Ils sont donc utiles au traitement des états dépressifs et du parkinsonisme.