(5-bromopyrimidin-2-yl)(pyrrolidin-1-yl)methanone | 1352570-80-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: (5-bromopyrimidin-2-yl)(pyrrolidin-1-yl)methanone
• 英文别名: (5-Bromopyrimidin-2-yl)-pyrrolidin-1-ylmethanone
• CAS: 1352570-80-9
• 化学式: C₉H₁₀BrN₃O
• 分子量: 256.102
• InChiKey: GDZHHIRWJYWIHO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  46.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-bromopyrimidin-2-yl)(pyrrolidin-1-yl)methanone 、 (3-((5-cyano-4-(4-fluorophenyl)thiazol-2-yl)(methyl)amino)-2-ethylimidazo[1,2-a] pyridine-6-yl)boronic acid 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以29%的产率得到2-((2-ethyl-6-(2-(pyrrolidine-1-carbonyl)pyrimidin-5-yl) imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(methyl)amino)-4-(4-fluorophenyl) thiazole-5-carbonitrile hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  AUTOTAXIN INHIBITOR COMPOUNDS

  摘要：

  本公开提供了自动脂肪酸酯酶（ATX）抑制剂化合物和包括该化合物的组合物。本公开还提供了使用该化合物和组合物抑制ATX的方法。还提供了制备该化合物和组合物的方法，以及该化合物的合成前体。

  公开号：

  US20220106311A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 5-溴嘧啶-2-羧酸 在 T₃P 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以50%的产率得到(5-bromopyrimidin-2-yl)(pyrrolidin-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  AUTOTAXIN INHIBITOR COMPOUNDS

  摘要：

  本公开提供了自动脂肪酸酯酶（ATX）抑制剂化合物和包括该化合物的组合物。本公开还提供了使用该化合物和组合物抑制ATX的方法。还提供了制备该化合物和组合物的方法，以及该化合物的合成前体。

  公开号：

  US20220106311A1

文献信息

• [EN] 2-(3,5-DISUBSTITUTEDPHENYL)PYRIMIDIN-4(3H)-ONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-(3,5-DISUBSTITUTEDPHENYL)PYRIMIDIN-4(3H)-ONE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2011158149A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  O N NH R3 R2 O R1 168 ABSTRACT The present invention provides a 2-(3,5-disubstitutedphenyl)pyrimidin- 4(3H)-one compound of Formula (I) 5 (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R 1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) have been found to act as glucokinase activators. Consequently, the compounds of Formula (I) and 10 the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase.

  本发明提供了一种Formula (I)的2-(3,5-二取代苯基)嘧啶-4(3H)-酮化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3如本文所定义。已发现Formula (I)的化合物可作为葡萄糖激酶激活剂。因此，Formula (I)的化合物及其药物组成物对于治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、紊乱或症状是有用的。
• [EN] ANTI-HER2 IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS ANTI-HER2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022125904A1

  公开（公告）日：2022-06-16

  The invention provides immunoconjugates of Formula I comprising an anti-HER2 antibody linked by conjugation to one or more 8-Het-2-aminobenzazepine derivatives. The invention also provides 8-Het-2-aminobenzazepine derivative intermediate compositions comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The invention further provides methods of treating cancer with the immunoconjugates.

  该发明提供了公式I的免疫结合物，其包括一种抗HER2抗体通过连接结合到一个或多个8-Het-2-aminobenzazepine衍生物。该发明还提供了8-Het-2-aminobenzazepine衍生物中间体组合物，其包括一个反应性功能团。这样的中间体组合物是合适的底物，可以通过连接子或连接基团形成免疫结合物。该发明还提供了使用免疫结合物治疗癌症的方法。
• [EN] AUTOTAXIN INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE L'AUTOTAXINE
  申请人：[en]ILDONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO2022074459A2

  公开（公告）日：2022-04-14

  The present disclosure provides autotaxin (ATX) inhibitor compounds and compositions including said compounds. The present disclosure also provides methods of using said compounds and compositions for inhibiting ATX. Also provided are methods of preparing said compounds and compositions, and synthetic precursors of said compounds.