6-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(2-vinyloxyethoxy)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrofuro[3,2-c]pyridin-7-amide | 1400819-02-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(2-vinyloxyethoxy)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrofuro[3,2-c]pyridin-7-amide
• 英文别名: 6-(2-chloro-4-iodophenylamino)-5-methyl-4-oxo-N-(2-(vinyloxy)ethoxy)-4,5-dihydrofuro[3,2-c]pyridine-7-carboxamide；6-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(2-ethenoxyethoxy)-5-methyl-4-oxofuro[3,2-c]pyridine-7-carboxamide
• CAS: 1400819-02-4
• 化学式: C₁₉H₁₇ClIN₃O₅
• 分子量: 529.719
• InChiKey: VBZPVROOKPQLDT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  93
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(2-vinyloxyethoxy)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrofuro[3,2-c]pyridin-7-amide 在 盐酸 、 甲醇 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以89%的产率得到6-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(2-hydroxyethoxy)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrofuro[3,2-c]pyridin-7-amide
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS

  摘要：

  该发明提供了由化学式I和化学式II表示的新型取代杂环化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病方面具有用途。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病的方法。

  公开号：

  US20120238599A1
• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-4-iodo-N-((methylimino)methylene)aniline 在 sodium hydride 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 生成 6-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(2-vinyloxyethoxy)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrofuro[3,2-c]pyridin-7-amide
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS

  摘要：

  该发明提供了由化学式I和化学式II表示的新型取代杂环化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、多型体、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作MEK的抑制剂，并且在治疗炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病方面具有用途。该发明还提供了一种治疗哺乳动物，特别是人类的炎症性疾病、癌症和其他过度增殖性疾病的方法。

  公开号：

  US20120238599A1

文献信息

• 一种6-芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶 及其制备方法
  申请人：正大天晴药业集团股份有限公司

  公开号：CN105315291B

  公开（公告）日：2019-02-01

  本发明提供了一种6‑芳基氨基吡啶酮甲酰胺化合物的结晶及其制备方法。本发明通过将6‑(2‑氯‑4‑碘苯基氨基)‑N‑(2‑羟基乙氧基)‑5‑甲基‑4‑氧代‑4，5‑二氢呋喃并[3，2‑c]吡啶‑7‑甲酰胺溶于非质子极性溶剂中，再加入第二种溶剂析晶，得到一种结晶。结晶方法操作简便，有利于工业化生产；制得的结晶纯度高、稳定性好，有利于药品生产与贮存。
• 6-ARYL AMINO PYRIDONE FORMAMIDE COMPOUND CRYSTAL AND PREPARATION METHOD THEREFOR
  申请人：Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co.,Ltd

  公开号：EP3178821B1

  公开（公告）日：2020-05-06