2-(4-碘吡唑-1-基)乙醇 | 1408334-75-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 中文名称: 2-(4-碘吡唑-1-基)乙醇
• 中文别名: 2-(4-碘-1H-吡唑-1-基)乙醇
• 英文名称: 2-(4-iodopyrazol-1-yl)ethanol
• 英文别名: 2-(4-Iodo-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
• CAS: 1408334-75-7
• 化学式: C₅H₇IN₂O
• 分子量: 238.028
• InChiKey: BQTYRYUORKTCJO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-碘吡唑-1-基)乙醇 在 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 (1R,2R)-(-)-N,N'-二甲基-1,2-环己二胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexadiene 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 67.5h， 生成 methanesulfonic acid 2-[3-tert-butyl-5-(3-{(1S,4R)-4-[3-((R)-2-methylpiperidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yloxy]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl}-ureido)-[1,4']bipyrazolyl-1'-yl]-ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  P38 - MAP 키나아제 억제제로서 [1, 2, 4] 트리아졸로 [4, 3 - A] 피리딘의 유도체

  摘要：

  这项发明涉及一种选择自第 (Ia) 至 (Id) 组中的化合物和组合物，其为 p38 MAPK 抑制剂，特别在治疗呼吸道疾病中作为抗炎药物有用。

  公开号：

  KR20160016973A
• 作为产物：
  描述：

  4-碘-1-(2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)乙基)-1H-吡唑 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-(4-碘吡唑-1-基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  EP3825314

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF [1, 2, 4] TRIAZOLO [4, 3 - A] PYRIDINE AS P38 - MAP KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE [1, 2, 4] TRIAZOLO [4, 3 - A] PYRIDINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE P38 - MAP KINASE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2014194956A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  This invention relates to compounds selected in the group consisting of compounds of formula (la) to (Id) and compositions, that are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  这项发明涉及选择在化合物的组合中的化合物，该组合包括公式（Ia）至（Id）的化合物和作为p38 MAPK抑制剂的组合物，可用作抗炎药物，用于治疗呼吸道疾病等疾病。
• KINASE INHIBITORS
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.

  公开号：US20140364411A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  Compounds of formula (I) described herein are p38 MAPK inhibitors and are useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  本文描述的化合物的化学式（I）是p38 MAPK抑制剂，可用作抗炎药物，用于治疗呼吸道疾病等疾病。
• [EN] KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2014195400A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  This invention relates to compounds and compositions that are p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract.

  这项发明涉及一类p38 MAPK抑制剂化合物和组合物，可用作抗炎药物，用于治疗呼吸道疾病等疾病。
• [EN] INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2014037750A1

  公开（公告）日：2014-03-13

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R, R, Ar, W, X and Z are all as defined herein. The compounds of the present invention are known to inhibit the spindle checkpoint function of Monospindle 1 (Mps1 – also known as TTK) kinases either directly or indirectly via interaction with the Mps1 kinase itself. In particular, the present invention relates to the use of these compounds as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R、R、Ar、W、X和Z均如本文所定义。本发明的化合物已知可以通过直接或间接地与Mps1激酶本身相互作用来抑制单丝粒体1（Mps1，也称为TTK）激酶的纺锤体检查点功能。具体而言，本发明涉及将这些化合物用作治疗和/或预防增殖性疾病，如癌症的治疗剂。本发明还涉及制备这些化合物的方法，以及包含它们的药物组合物。
• INHIBITOR COMPOUNDS
  申请人：CANCER RESEARCH TECHNOLOGY

  公开号：US20150239884A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 4 , Ar, W, X and Z are all as defined herein. The compounds of the present invention are known to inhibit the spindle checkpoint function of Monospindle 1 (Mps1—also known as TTK) kinases either directly or indirectly via interaction with the Mps1 kinase itself. In particular, the present invention relates to the use of these compounds as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of proliferative diseases, such as cancer. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, and to pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R4、Ar、W、X和Z均如本文所定义。本发明的化合物已知能够直接或间接地通过与Mps1激酶本身的相互作用来抑制单纺锤体1（Mps1，也称为TTK）激酶的纺锤体检查点功能。特别地，本发明涉及使用这些化合物作为治疗和/或预防增生性疾病，如癌症的治疗剂。本发明还涉及制备这些化合物的过程，以及包含它们的药物组合物。