6-fluoro-2-((R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-2H-chromene | 1030385-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: 6-fluoro-2-((R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-2H-chromene
• 英文别名: 2-[(4R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]-6-fluoro-2H-chromene
• CAS: 1030385-23-9
• 化学式: C₁₄H₁₅FO₃
• 分子量: 250.27
• InChiKey: PYGMAHPTXWUIAI-ZGTCLIOFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  27.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-fluoro-2-((R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-2H-chromene 、 甲酸铵 在 钯 氮气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 15.0h， 以to furnish 6-fluoro-3,4-dihydro-2-((R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-2H-chromene (40 mg, 0.115 mmol, 72.6% A, 64% yield)的产率得到6-fluoro-3,4-dihydro-2-((R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-2H-chromene
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING NEBIVOLOL

  摘要：

  本发明涉及一种制备尼倍洛尔的方法，更具体地说，涉及一种从商业上可获得或易于获得的2,2-二甲基-1,3-二氧兰-4-甲醛和乙烯基格氏试剂出发制备d-尼倍洛尔及其对映体l-尼倍洛尔或其酸加成盐的方法。

  公开号：

  US20100056813A1
• 作为产物：
  描述：

  (4R)-1-(2,2-dimethyl-[1,3]dioxolan-4-yl)allyl alcohol 、 碳酸氢钠 、 2-溴-4-氟苯乙酸 、 在 醋酸钯 magnesium sulfate 、 silica 、 ethyl acetate heptane 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙酸乙酯 、 水 为溶剂， 反应 19.0h， 以6-fluoro-2-((R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-2H-chromene was isolated as a pale yellow oil (60 mg, 19% yield)的产率得到6-fluoro-2-((R)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)-2H-chromene
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING NEBIVOLOL

  摘要：

  本发明涉及一种制备尼倍洛尔的方法，更具体地说，涉及一种从商业上可获得或易于获得的2,2-二甲基-1,3-二氧兰-4-甲醛和乙烯基格氏试剂出发制备d-尼倍洛尔及其对映体l-尼倍洛尔或其酸加成盐的方法。

  公开号：

  US20100056813A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF NEBIVOLOL<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE NÉBIVOLOL
  申请人：MENARINI INT OPERATIONS LU SA

  公开号：WO2012095707A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  The present invention relates to a novel process for the synthesis of the Nebivolol product depicted in Scheme 1, comprised of a reduced number of high-yield steps, and characterized by the enzymatic resolution of the chroman ester precursor.

  本发明涉及一种新型合成Nebivolol产品的方法，该方法包括少量高产步骤，并以酶解色满酸酯前体为特征。该产品在方案1中描述。
• PROCESS FOR PREPARING NEBIVOLOL
  申请人：Volpicelli Raffaella

  公开号：US20100056813A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention relates to a process for preparing nebivolol and, more particularly, to a process for preparing d-nebivolol and its enantiomer l-nebivolol or acid addition salts thereof starting from commercially available or easily obtainable 2,2-dimethyl-1,3 dioxolane-4-carbaldehyde and a vinyl Grignard reagent.

  本发明涉及一种制备尼倍洛尔的方法，更具体地说，涉及一种从商业上可获得或易于获得的2,2-二甲基-1,3-二氧兰-4-甲醛和乙烯基格氏试剂出发制备d-尼倍洛尔及其对映体l-尼倍洛尔或其酸加成盐的方法。
• Nebivolol formate
  申请人：ZaCh System S.p.A.

  公开号：EP2228374A1

  公开（公告）日：2010-09-15

  The present invention relates to modified nebivolol formate useful in the preparation of highly pure nebivolol.

  本发明涉及用于制备高纯度奈必洛尔的改性甲酸奈必洛尔酯。
• WO2008/64827
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Process for the preparation of nebivolol
  申请人：Menarini International Operations Luxembourg S.A.

  公开号：EP2646426B1

  公开（公告）日：2015-10-07