2,5-dichloro-N-(5-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine | 1202389-55-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 2,5-dichloro-N-(5-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 2,5-dichloro-N-[5-methyl-1-(oxan-2-yl)pyrazol-3-yl]pyrimidin-4-amine
• CAS: 1202389-55-6
• 化学式: C₁₃H₁₅Cl₂N₅O
• 分子量: 328.201
• InChiKey: BQBWEORQDGAJEP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-amino-4-methyl-3',4',5',6'-tetrahydro-2'H-[3,4']bipyridinyl-1'-carboxylic acid tert-butyl ester 、 2,5-dichloro-N-(5-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine 在 palladium diacetate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 tert-butyl 4-(6-(5-chloro-4-(5-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-3-ylamino)pyrimidin-2-ylamino)-4-methylpyridin-3-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  公开号：

  WO2009158431A3
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氯-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)嘧啶-4-胺 、 对甲苯磺酸一水合物 、 3,4-二氢-2H-吡喃 在 乙酸乙酯 、 disodium;carbonate 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 2,5-Dichloro-N-(5-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine as light yellow solid, which的产率得到2,5-dichloro-N-(5-methyl-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供新型嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗、改善或预防对胰岛素样生长因子（IGF-1R）或无形淋巴瘤激酶（ALK）抑制有反应的疾病。

  公开号：

  US20130310361A1

文献信息

• PYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Marsilje Thomas H.

  公开号：US20110112063A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula I and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-IR) or analplastic lymphoma kinase (ALK).

  本发明提供了式I的新型嘧啶衍生物及其制药组合物，以及使用这些化合物的方法。例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗、改善或预防对IGF-IR或ALK抑制有反应的疾病。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Marsilje Thomas H.

  公开号：US20130310361A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  The invention provides novel pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-1R) or analplastic lymphoma kinase (ALK).

  本发明提供新型嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗、改善或预防对胰岛素样生长因子（IGF-1R）或无形淋巴瘤激酶（ALK）抑制有反应的疾病。
• Pyrimidine derivatives as kinase inhibitors
  申请人：Marsilje, III Thomas H.

  公开号：US08519129B2

  公开（公告）日：2013-08-27

  The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula I and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-IR) or analplastic lymphoma kinase (ALK).

  该发明提供了公式I的新型嘧啶衍生物及其制药组合物，以及使用这些化合物的方法。例如，该发明的嘧啶衍生物可以用于治疗、改善或预防对IGF-IR或ALK的抑制有反应的情况。
• PYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：IRM LLC

  公开号：EP2318392A2

  公开（公告）日：2011-05-11
• US8445505B2
  申请人：——

  公开号：US8445505B2

  公开（公告）日：2013-05-21