6-(bromomethyl)pyrimidine-4-carboxylic acid 、 (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-((3-((S)-2-((S)-2-aminopropanamido)propanamido)phenethyl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-2-((S)-2-(dimethylamino)-3-methylbutanamido)-N,3-dimethylbutanamide bis(2,2,2-trifluoroacetate) 在
1-羟基苯并三唑 、
1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 作用下,
以
二氯甲烷 为溶剂,
以47.64 %的产率得到6-(bromomethyl)-N-((S)-1-(((S)-1-((3-(2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(dimethylamino)-3-methylbutanamido)-N,3-dimethylbutanamido)-3-methoxy-5-methylheptanoyl)pyrrolidin-2-yl)-3-methoxy-2-methylpropanamido)ethyl)phenyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)amino)-1-oxopropan-2-yl)pyrimidine-4-carboxamide