(R)-8-(3-chloro-propoxy)-4-methyl-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one | 941596-46-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (R)-8-(3-chloro-propoxy)-4-methyl-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one
• 英文别名: (4R)-8-(3-chloropropoxy)-4-methyl-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one
• CAS: 941596-46-9
• 化学式: C₁₅H₁₇ClN₂O₂
• 分子量: 292.765
• InChiKey: SGPJKOPULFPJKY-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  43.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-8-(3-chloro-propoxy)-4-methyl-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one 、 哌啶 、 potassium carbonate 、 碘化钾 在 (R)-4-methyl-8-(3-piperidin-1-yl-propoxy)-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one 作用下， 以to give the desired product as a light yellow solid (71%)的产率得到(R)-4-methyl-8-(3-piperidin-1-yl-propoxy)-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic Amide Derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物，其中A，G，r和R1至R5如描述和要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节有关的疾病。

  公开号：

  US20090156583A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-8-hydroxy-4-methyl-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one 、 potassium carbonate 、 1-溴-3-氯丙烷 在 (R)-8-(3-chloro-propoxy)-4-methyl-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one 作用下， 以to give the title compound as a light yellow solid (56%)的产率得到(R)-8-(3-chloro-propoxy)-4-methyl-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic Amide Derivatives

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物，其中A，G，r和R1至R5如描述和要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节有关的疾病。

  公开号：

  US20090156583A1
• 作为试剂：
  描述：

  (R)-8-hydroxy-4-methyl-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one 、 potassium carbonate 、 1-溴-3-氯丙烷 在 (R)-8-(3-chloro-propoxy)-4-methyl-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one 作用下， 以to give the title compound as a light yellow solid (56%)的产率得到(R)-8-(3-chloro-propoxy)-4-methyl-3,4-dihydro-2H-pyrazino[1,2-a]indol-1-one
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic amide derivatives

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，其中A、G、r和R1至R5如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物对于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病是有用的。

  公开号：

  US20070135416A1

文献信息

• Tricyclic amide derivatives as modulators of H3 receptors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07786109B2

  公开（公告）日：2010-08-31

  The present invention relates to compounds of formula I wherein A, G, r and R1 to R5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors such as, for example, diabetes mellitus.

  本发明涉及式I的化合物，其中A、G、r和R1到R5在说明书和权利要求中定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与调节H3受体相关的疾病，例如糖尿病。
• TRICYCLIC AMIDE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING OBESITY
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1960401A1

  公开（公告）日：2008-08-27
• US7579351B2
  申请人：——

  公开号：US7579351B2

  公开（公告）日：2009-08-25
• US7786109B2
  申请人：——

  公开号：US7786109B2

  公开（公告）日：2010-08-31
• [EN] TRICYCLIC AMIDE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING OBESITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDES TRICYCLIQUES UTILES POUR LE TRAITEMENT DE L'OBÉSITÉ
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2007065820A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  [EN] The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, G, r and R¹ to R⁵ are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I), A, G, r et R¹ à R⁵ étant tels que définis dans la description et les revendications, ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Les composés sont utiles pour le traitement et/ou la prévention de maladies qui sont associées à la modulation de récepteurs H3.