3-(2-iodoethyl)oxetane | 1782577-96-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧唑烯
• 英文名称: 3-(2-iodoethyl)oxetane
• CAS: 1782577-96-1
• 化学式: C₅H₉IO
• 分子量: 212.03
• InChiKey: UBVFXMJKTDGOFX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl (S)-2-(tert-butoxy)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,6-trimethyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)acetate 、 3-(2-iodoethyl)oxetane 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以96%的产率得到(S)-methyl 2-tert-butoxy-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,6-trimethyl-1-(2-(oxetan-3yl)ethyl)-1H-pyrrolo[2,3-b] pyridin-5-yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  신규한 피롤로피리딘 유도체 및 이의 HIV 저해제로서의 용도

  摘要：

  本发明涉及一种被表示为化学式I的吡啶并吡啶衍生物，特别是包含取代基中包含辛醇基的化合物；其立体异构体或拉丁体；它们的药学上可接受的盐；或它们的溶剂化合物，其制备方法，以及包含它们作为有效成分的抗病毒组合物，其中化学式I的化合物对野生型和耐药性HIV-1的生理活性和选择性优越，可用作治疗后天免疫缺陷综合症（AIDS）的药物。【化学式I】（上述式中，每个取代基如定义在说明书中）。

  公开号：

  KR101592370B1

文献信息

• [EN] OGA INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS D'OGA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2019243535A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  The present invention relates to O-GIcNAc hydrolase (OGA) inhibitors of formula (I). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy; and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C90RF72 mutations.

  本发明涉及式(I)的O-GIcNAc水解酶（OGA）抑制剂。该发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，用于制备这种化合物和组合物的方法，以及利用这种化合物和组合物预防和治疗OGA抑制对其有益的疾病的应用，特别是τ蛋白病，如阿尔茨海默病或进行性核上性麻痹症；以及伴有τ病理的神经退行性疾病，特别是由C90RF72突变引起的肌萎缩侧索硬化和颞叶前叶痴呆症。
• [EN] OXAZEPINE COMPOUNDS AND USES THEREOF IN THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS D'OXAZÉPINE ET LEURS UTILISATIONS DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2022216762A1

  公开（公告）日：2022-10-13

  Provided herein are acyclic oxazepinyl compounds useful in the treatment on cancers.

  本文提供了一些用于治疗癌症的非环状噁唑啉化合物。