5-fluoro-2-nitro-3-pyrimidin-2-yl-phenylamine | 797047-25-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-2-nitro-3-pyrimidin-2-yl-phenylamine
• 英文别名: 5-fluoro-2-nitro-3-pyrimidin-2-ylaniline
• CAS: 797047-25-7
• 化学式: C₁₀H₇FN₄O₂
• 分子量: 234.19
• InChiKey: WRTDBRNIXVFDDF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  97.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-fluoro-2-nitro-3-pyrimidin-2-yl-phenylamine 在 sodium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以95%的产率得到1-(3-Amino-4-nitro-5-pyrimidin-2-yl-phenyl)-1H-imidazole-4-carboxylic acid cyclopropylamide
  参考文献：
  名称：

  Gyrase inhibitors and uses thereof

  摘要：

  本发明涉及治疗、预防或减轻哺乳动物中耐药细菌感染严重程度的方法，利用化合物I或化合物VII或其药用盐。本发明还涉及使用化合物I或化合物VII与一个或多个额外抗菌剂和/或一个或多个增加细菌对抗生素敏感性的治疗剂联合使用的方法。

  公开号：

  US20050256136A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(3,5-difluoro-2-nitro-phenyl)-pyrimidine 在 叔丁胺 、 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 13.0h， 以90%的产率得到5-fluoro-2-nitro-3-pyrimidin-2-yl-phenylamine
  参考文献：
  名称：

  Gyrase inhibitors and uses thereof

  摘要：

  本发明涉及抑制细菌旋转酶和/或Topo IV的化合物以及包含该类化合物的药学上可接受的组合物。这些化合物及其组合物在治疗细菌感染方面具有用途。因此，本发明还涉及治疗哺乳动物细菌感染的方法。

  公开号：

  US20040235886A1

文献信息

• GYRASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Charifson PAUL

  公开号：US20090325955A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention relates to methods of treating, preventing, or lessening the severity of resistant bacterial infections in mammals, utilizing compounds of formula I or formula VII or pharmaceutically salts thereof. The present invention also relates to methods of using compounds of formula I or formula VII in combination with one or more additional antibacterial agents and/or one or more additional therapeutic agents that increase the susceptibility of bacterial organisms to antibiotics.

  本发明涉及使用化合物I或化合物VII或其药学盐在哺乳动物中治疗、预防或减轻耐药细菌感染的方法。本发明还涉及使用化合物I或化合物VII与一个或多个额外的抗菌剂和/或一个或多个增加细菌对抗生素敏感性的治疗剂相结合的方法。
• Gyrase Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：Charifson Paul

  公开号：US20120010222A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  The present invention relates to methods of treating, preventing, or lessening the severity of resistant bacterial infections in mammals, utilizing compounds of formula I or formula VII or pharmaceutically salts thereof. The present invention also relates to methods of using compounds of formula I or formula VII in combination with one or more additional antibacterial agents and/or one or more additional therapeutic agents that increase the susceptibility of bacterial organisms to antibiotics.

  本发明涉及使用I式或VII式化合物或其药学盐治疗、预防或减轻哺乳动物中耐药细菌感染的方法。本发明还涉及使用I式或VII式化合物与一种或多种额外的抗菌剂和/或一种或多种增加细菌对抗生素易感性的治疗剂联合使用的方法。
• BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS GYRASE INHIBITORS
  申请人：VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP1948635A1

  公开（公告）日：2008-07-30
• US7495014B2
  申请人：——

  公开号：US7495014B2

  公开（公告）日：2009-02-24
• US7569591B2
  申请人：——

  公开号：US7569591B2

  公开（公告）日：2009-08-04