摘要:
已经建立了一种针对 N-(2-氨基乙基)-Azure B 的高产方法,并将其扩展到功能化肽染料合成前体的制备;Boc 保护的 3-(烷基氨基)phenothiazin-5-ium TFA。这已被用于与各种胺的一系列反应中,以获得九种新型 3,7-二取代吩噻嗪-5-鎓衍生物。3,7-二取代盐中 Boc 基团的裂解允许制备另外 7 种新型染料,这些已被用于设计用于合成 13 种新型吩噻嗪-肽缀合物的实用方法中。这些肽光敏剂载体由系留染料与各种受保护氨基酸部分的共价连接组成,包括细胞穿透肽 (CPP) 八精氨酸,并在可见光谱的 623-650 nm 区域表现出强烈的吸收最大值。研究的主要目标是设计可用于光动力疗法的细胞相容性光敏剂。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2009)