2-amino-2-(3,4,5-trifluorophenyl)ethanol | 870852-79-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-2-(3,4,5-trifluorophenyl)ethanol
• 英文别名: 2-Amino-2-(3,4,5-trifluorophenyl)ethan-1-ol
• CAS: 870852-79-2
• 化学式: C₈H₈F₃NO
• mdl: MFCD17284756
• 分子量: 191.153
• InChiKey: HHEXZBORTSEZEF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-2-(3,4,5-trifluorophenyl)ethanol 、 5-Chloro-2-[(4-iodo-3-methoxyphenyl)methylidene]pentanoic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] MODULATEURS DE GAMMA SÉCRÉTASE

  摘要：

  在其多种实施方式中，本发明提供了一类新型的杂环化合物，属于A组或B组，如本文所定义，作为γ-分泌酶调节剂，以及制备这类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备含有一种或多种这类化合物的药物配方的方法，以及利用这类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与中枢神经系统相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  WO2010056849A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢呋喃 、 Lithium aluminium hydride 、 Amino-(3,4,5-trifluorophenyl)acetic acid hydrochloric acid salt 、 甲醇 在 ice 、 乙醚 、 magnesium sulfate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 7.0h， 以to obtain 587 mg of the title compound的产率得到2-amino-2-(3,4,5-trifluorophenyl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  Cinnamide compound

  摘要：

  本发明涉及一种由式（I）表示的化合物：（其中Ar1表示可被1至3个取代基取代的咪唑基；Ar2表示可被1至3个取代基取代的吡啶基、嘧啶基或苯基；X1表示（1）-C≡C-或（2）可被取代的双键等；R1和R2表示例如可被取代的C1-6烷基或C3-8环烷基）或其药学上可接受的盐，并用作药物制剂的用途。

  公开号：

  US07880009B2

文献信息

• Cinnamide compound
  申请人：Kimura Teiji

  公开号：US20060004013A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention relates to a compound represented by Formula (I): (wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group, or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; X 1 represents (1) —C≡C— or (2) a double bond etc. which may be substituted; R 1 and R 2 represent, for example, a C1-6 alkyl group or C3-8 cycloalkyl group which may be substituted) or a pharmacologically acceptable salt thereof and to the use thereof as pharmaceutical agents. The object of the present invention is to find a therapeutic or preventive agent for diseases caused by Aβ. According to the present invention, a therapeutic or preventive agents for diseases caused by Aβ can be provided.

  本发明涉及一种由式（I）表示的化合物：（其中Ar1代表可以被1到3个取代基取代的咪唑基团；Ar2代表可以被1到3个取代基取代的吡啶基团、嘧啶基团或苯基；X1代表（1）-C≡C-或（2）可以被取代的双键等；R1和R2代表，例如，可以被取代的C1-6烷基或C3-8环烷基等）或其药理学上可接受的盐，并且用作药物剂。本发明的目的是寻找一种治疗或预防由Aβ引起的疾病的药剂。根据本发明，可以提供治疗或预防由Aβ引起的疾病的药剂。
• [EN] QUINAZOLINE CARBOXAMIDE AZETIDINES<br/>[FR] QUINAZOLINE CARBOXAMIDE AZÉTIDINES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2012069146A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The invention provides novel quinazoline carboxamide azetidine compounds according to Formula (I) and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

  本发明提供了一种新型的喹唑啉羧酰胺氮杂环化合物，其化学式为(I)，并可用于治疗高增殖性疾病，如癌症。
• Cinnamide Compound
  申请人：Kimura Teiji

  公开号：US20080070902A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  The present invention relates to a compound represented by Formula (I): (wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group, or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; X 1 represents (1) —C≡C— or (2) a double bond etc. which may be substituted; R 1 and R 2 represent, for example, a C1-6 alkyl group or C3-8 cycloalkyl group which may be substituted) or a pharmacologically acceptable salt thereof and to the use thereof as pharmaceutical agents.

  本发明涉及一种由公式(I)表示的化合物：（其中Ar1代表一个咪唑基，可以用1到3个取代基取代；Ar2代表一个吡啶基，嘧啶基或苯基，可以用1到3个取代基取代；X1代表（1）-C≡C-或（2）一个双键等，可以用取代基取代；R1和R2代表例如C1-6烷基或C3-8环烷基，可以用取代基取代）或其药学上可接受的盐，并用作制药剂。
• Two cyclic cinnamide compound
  申请人：Kimura Teiji

  公开号：US20070117839A1

  公开（公告）日：2007-05-24

  The present invention relates to a novel two cyclic cinnamide compound and a pharmaceutical agent comprising the compound as an active ingredient. The two cyclic cinnamide compound represented by the general formula (I): wherein represents a single bond or a double bond; Ar 1 represents a phenyl group or pyridinyl group that may be substituted with 1 to 3 substituents; R 1 and R 2 each represent a C1-6 alkyl group, a hydroxyl group, or the like; Z 1 represents a methylene group or vinylene group, which may be substituted with 1 or 2 substituents selected from Substituent Group A1, an oxygen atom, or an imino group that may be substituted with a substituent selected from Substituent Group A1; and p, q, and r each represent an integer of 0 to 2, which has an effect of reducing Aβ40 and Aβ42 production, and thus is particularly useful as a prophylactic or therapeutic agent for a neurodegenerative disease caused by Aβ such as Alzheimer's disease or Down's syndrome.

  本发明涉及一种新型的二环丙烯酰胺化合物和包含该化合物作为活性成分的药物。所述二环丙烯酰胺化合物由通式（I）表示：其中，表示单键或双键；Ar1表示苯基或吡啶基，可以被1至3个取代基取代；R1和R2分别表示C1-6烷基、羟基或类似物；Z1表示亚甲基或乙烯基，可以被从取代基A1中选择的1或2个取代基、氧原子或取代基A1选择的亚胺基取代；p、q和r分别表示0至2的整数，具有降低Aβ40和Aβ42生成的作用，因此特别适用于作为预防或治疗Aβ引起的神经退行性疾病，如阿尔茨海默病或唐氏综合症的药物。
• CINNAMIDE COMPOUND
  申请人：KIMURA Teiji

  公开号：US20090281310A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The present invention relates to a process for preparing a compound of formula (6a): wherein Ar 1 represents an imidazolyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents shown below; Ar 2 represents a pyridinyl group, a pyrimidinyl group or a phenyl group which may be substituted with 1 to 3 substituents; and R 11 represents a group selected from certain substituents.

  本发明涉及一种制备式（6a）化合物的方法，其中Ar1代表一种咪唑基团，该基团可能被下列1至3个取代基取代；Ar2代表一种吡啶基团、嘧啶基团或苯基团，该基团可能被下列1至3个取代基取代；R11代表从某些取代基中选择的一种基团。