(RS)-isoserine ethyl ester hydrochloride | 385836-93-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (RS)-isoserine ethyl ester hydrochloride
• 英文别名: ethyl 3-amino-2-hydroxypropanoate;hydrochloride
• CAS: 385836-93-1
• 化学式: C₅H₁₁NO₃*ClH
• 分子量: 169.608
• InChiKey: KGKMAIHFPSUMHA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.71
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,5-二溴-1H-吡咯-2-羧酸 、 (RS)-isoserine ethyl ester hydrochloride 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以65 %的产率得到ethyl (±)3-(4,5-dibromo-1H-pyrrole-2-carboxamido)-2-hydroxypropanoate
  参考文献：
  名称：

  含二溴吡咯的海洋天然产物 Agesasine A、Agesasine B、Longamide E 及多种同类物的合成及初步生物学评价

  摘要：

  报道了最近报道的各种海洋衍生的含吡咯天然产物的合成。这些和某些同类物（其中一些是通过潜在的仿生手段制备的）针对一组四种人类癌细胞系的评估揭示了作为结构函数的活性的显着变化。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202300003
• 作为产物：
  描述：

  乙醇 、 DL-异丝氨酸 在 乙酰氯 作用下， 生成 (RS)-isoserine ethyl ester hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  含二溴吡咯的海洋天然产物 Agesasine A、Agesasine B、Longamide E 及多种同类物的合成及初步生物学评价

  摘要：

  报道了最近报道的各种海洋衍生的含吡咯天然产物的合成。这些和某些同类物（其中一些是通过潜在的仿生手段制备的）针对一组四种人类癌细胞系的评估揭示了作为结构函数的活性的显着变化。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202300003

文献信息

• [EN] AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS<br/>[FR] COMPOSÉS AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MUTANTS D'EGFR CONTENANT T790M
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2014081718A1

  公开（公告）日：2014-05-30

  This invention relates to novel compounds of formula (I) which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer. (Formula I)

  这项发明涉及公式（I）的新化合物，这些化合物是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，涉及含有它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在预防或治疗癌症中的应用。
• [EN] PYRIMIDINES AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] PYRIMIDINES UTILISÉES COMME BLOQUEURS DE CANAUX SODIQUES
  申请人：PURDUE PHARMA LP

  公开号：WO2013030665A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present disclosure provides substituted pyrimidine compounds of Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein A1, X, A2, W1, W2, W3, E, Z, and R4 are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula (I) to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating pain.

  本公开提供了式（I）的取代嘧啶化合物，以及其药用可接受的盐、前药和溶剂化合物，其中A1、X、A2、W1、W2、W3、E、Z和R4的定义如规范中所述。本公开还涉及使用式（I）的化合物来治疗对钠通道阻滞有响应的疾病。本公开的化合物特别适用于治疗疼痛。
• [EN] SUBSTITUTED PYRIMIDINES AS INHIBITORS OF HIF PROLYL HYDROXYLASE<br/>[FR] PYRIMIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE HIF PROLYL HYDROXYLASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016057762A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  The present invention concerns compounds of Formula I that inhibit HIF prolyl hydroxylase, their use for enhancing endogenous production of erythropoietin, and for treating conditions associated with reduced endogenous production of erythropoietin such as anemia and like conditions, as well as pharmaceutical compositions comprising such a compound and a pharmaceutical carrier.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为I，能够抑制HIF prolyl羟基化酶，用于增强内源性促红细胞生成素的产生，并用于治疗与内源性促红细胞生成素减少相关的疾病，如贫血等疾病，以及包含此类化合物和药用载体的药物组合物。
• Glucagon antagonists/inverse agonists
  申请人：——

  公开号：US20040024045A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  A novel class of compounds, which act to antagonize the action of the glucagon hormone on the glucagon receptor. Owing to their antagonizing effect of the glucagon receptor the compounds may be suitable for the treatment and/or prevention of any diseases and disorders, wherein a glucagon antagonistic action is beneficial, such as hyperglycemia, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes, disorders of the lipid metabolism, such as dyslipidemia, and obesity.

  一种新型化合物，能够拮抗胰高血糖素在胰高血糖素受体上的作用。由于这些化合物能够拮抗胰高血糖素受体的作用，因此它们可能适用于治疗和/或预防任何需要拮抗胰高血糖素作用有益的疾病和疾病，例如高血糖症，1型糖尿病，2型糖尿病，脂质代谢紊乱，如血脂异常和肥胖症。
• AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF T790M CONTAINING EGFR MUTANTS
  申请人：Bryan Marian C.

  公开号：US20160016948A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  This invention relates to novel compounds which are inhibitors of T790M containing EGFR mutants, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in therapy for the prevention or treatment of cancer.

  本发明涉及一种新型化合物，它们是T790M含有EGFR突变体的抑制剂，包括含有它们的制药组合物、它们的制备过程以及它们在预防或治疗癌症的治疗中的使用。