Boc-Tbt-Arg-OMe | 359632-46-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Tbt-Arg-OMe
• CAS: 359632-46-5
• 化学式: C₃₅H₅₈N₆O₅
• 分子量: 642.883
• InChiKey: GASWNGBUPCMFDE-DQEYMECFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.42
• 重原子数：
  46.0
• 可旋转键数：
  10.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.66
• 拓扑面积：
  171.42
• 氢给体数：
  6.0
• 氢受体数：
  6.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Tbt-Arg-OMe 在 三氟乙酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 H-Tbt-Arg-OMe
  参考文献：
  名称：

  具有治疗潜力的合成抗菌肽模拟物。

  摘要：

  已经制备了一系列合成的抗菌肽模拟物（SAMPs），发现它们对几种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌菌株具有高活性。这些衍生物包括阳离子抗微生物肽的最低结构要求，并且与人红细胞相比，对革兰氏阴性和/或革兰氏阳性细菌显示出高选择性。我们已经发现，SAMPs具有许多阳离子抗微生物肽的吸引人的特性，因为发现代表性的SAMPs可以插入大的单层囊泡的双层中，透化大肠杆菌ML-35p的外膜和细胞质膜，并且表现出极强的抗微生物能力。快速的细菌杀死金黄色葡萄球菌。但是，尽管抗菌肽易于蛋白水解降解，对于SAMPs，在人血浆中具有很高的体外稳定性。对耐甲氧西林的葡萄球菌具有很高的抗菌活性，而对人的红细胞却具有低毒性，这些分子相结合，使这些分子有望成为新型抗菌疗法的候选者。

  DOI：

  10.1021/jm701600a
• 作为产物：
  描述：

  Boc-Ttb-OH 、 L-arginine methyl ester dihydrochloride 在 1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 Boc-Tbt-Arg-OMe
  参考文献：
  名称：

  具有治疗潜力的合成抗菌肽模拟物。

  摘要：

  已经制备了一系列合成的抗菌肽模拟物（SAMPs），发现它们对几种革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌菌株具有高活性。这些衍生物包括阳离子抗微生物肽的最低结构要求，并且与人红细胞相比，对革兰氏阴性和/或革兰氏阳性细菌显示出高选择性。我们已经发现，SAMPs具有许多阳离子抗微生物肽的吸引人的特性，因为发现代表性的SAMPs可以插入大的单层囊泡的双层中，透化大肠杆菌ML-35p的外膜和细胞质膜，并且表现出极强的抗微生物能力。快速的细菌杀死金黄色葡萄球菌。但是，尽管抗菌肽易于蛋白水解降解，对于SAMPs，在人血浆中具有很高的体外稳定性。对耐甲氧西林的葡萄球菌具有很高的抗菌活性，而对人的红细胞却具有低毒性，这些分子相结合，使这些分子有望成为新型抗菌疗法的候选者。

  DOI：

  10.1021/jm701600a

文献信息

• Method of treating tumors
  申请人：Svendsen John Sigurd

  公开号：US09115169B2

  公开（公告）日：2015-08-25

  The invention provides a method of treating tumors by adminstering to a human or animal patient an effective amount of a molecule of 2 to 4 amino acids or equivalent subunits in length, which incorporates a bulky and lipophilic group comprising at least 13 non-hydrogen atoms and containing no more than 2 polar functional groups, in which the bulky and lipophilic group incorporates one or more closed rings of 5 or more non-hydrogen atoms, and in which the molecule further has at least two more cationic than anionic moieties.

  这项发明提供了一种治疗肿瘤的方法，通过向人类或动物患者施用含有2至4个氨基酸或等效亚单位的分子的有效量，该分子包含至少13个非氢原子的庞大和亲脂基团，并且不含有超过2个极性功能团，在这种庞大和亲脂基团中包含了一个或多个由5个或更多个非氢原子组成的闭环，并且该分子还具有至少两个阳离子基团多于阴离子基团。