1-azido-3-(18F)fluoranylbenzene | 1403497-65-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-azido-3-(18F)fluoranylbenzene
• CAS: 1403497-65-3
• 化学式: C₆H₄FN₃
• 分子量: 136.118
• InChiKey: MQFLRDDKIIPOFC-JZRMKITLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-叠氮基-3-氟苯 在 potassium carbonate 、 间氯过氧苯甲酸 、 4,7,13,16,21,24-六氧-1,10-二氮双环[8.8.8]二十六烷 作用下， 以 氯仿 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.88h， 生成 1-azido-3-(18F)fluoranylbenzene
  参考文献：
  名称：

  来自叠氮化物功能化二芳基碘盐的“18F 标记点击合成子”的单步放射合成

  摘要：

  正电子发射断层扫描 (PET) 是一种越来越重要的生物医学成像技术，它依赖于用正电子发射器标记的放射性示踪剂的开发来实现生化特异性。氟 18 (t1/2 = 109.7 分钟) 是一种有吸引力的有机放射性示踪剂的正电子发射放射性标记，主要是因为与主要替代品碳 11 (t1/2 = 20.4分钟）。正在寻找快速简单的方法，用来自回旋加速器产生的 [18F] 氟离子的氟 18 标记预期的 PET 放射性示踪剂，通常必须首先将其转化为适当的反应性标记合成子，以用于随后的标记反应。在“点击化学”中使用 18F 标记的合成子吸引了越来越多的注意力来标记 PE Tradiotracers。在这里，我们描述了通过二芳基碘鎓盐与未添加载体的 [18F] 氟离子在微流体装置中的反应，快速单步放射合成含叠氮或叠氮甲基的 [18F] 氟芳烃，以提供以前难以获得的 18F 标记的点击合成子[18F]4-氟苯基叠氮

  DOI：

  10.1002/ejoc.201200695

文献信息

• Single-Step Radiosynthesis of “¹⁸F-Labeled Click Synthons” from Azide-Functionalized Diaryliodonium Salts
  作者：Joong-Hyun Chun、Victor W. Pike

  DOI：10.1002/ejoc.201200695

  日期：2012.8

  Tradiotracers. Here we describe rapid single-step radiosyntheses of azido- or azidomethyl-bearing [18F]fluoroarenes from the reactions of diaryliodonium salts with no-carrier-added [18F]fluoride ion within a microfluidic apparatus to provide previously poorly accessible 18F-labeled click synthons in radiochemical yields of 15% for [18F]4-fluorophenyl azide and about 40% for each of the [18F](azidomethyl)-fluorobenzenes

  正电子发射断层扫描 (PET) 是一种越来越重要的生物医学成像技术，它依赖于用正电子发射器标记的放射性示踪剂的开发来实现生化特异性。氟 18 (t1/2 = 109.7 分钟) 是一种有吸引力的有机放射性示踪剂的正电子发射放射性标记，主要是因为与主要替代品碳 11 (t1/2 = 20.4分钟）。正在寻找快速简单的方法，用来自回旋加速器产生的 [18F] 氟离子的氟 18 标记预期的 PET 放射性示踪剂，通常必须首先将其转化为适当的反应性标记合成子，以用于随后的标记反应。在“点击化学”中使用 18F 标记的合成子吸引了越来越多的注意力来标记 PE Tradiotracers。在这里，我们描述了通过二芳基碘鎓盐与未添加载体的 [18F] 氟离子在微流体装置中的反应，快速单步放射合成含叠氮或叠氮甲基的 [18F] 氟芳烃，以提供以前难以获得的 18F 标记的点击合成子[18F]4-氟苯基叠氮