名称:
Synthesis of sulfonamides bearing 1,3,5-triarylpyrazoline and 4-thiazolidinone moieties as novel antimicrobial agents
摘要:
以 4- 肼基苯磺酰胺为关键起始原料,合成了两个系列的磺酰胺类化合物。1,3,5-三芳基吡唑啉磺酰胺(2a?i)由不同的查耳酮环缩合而成,收率为 53% 至 64%;4-噻唑烷酮衍生物(4a?e)由巯基乙酸和不同的苯肼环缩合而成,收率为 43% 至 62%。根据傅立叶变换红外光谱、1H-NMR、13C-NMR 和 HRMS 数据对合成的化合物进行了表征。评估了磺酰胺类化合物对四种细菌菌株(大肠杆菌、绿脓杆菌、枯草杆菌和金黄色葡萄球菌)、两种丝状真菌菌株(黑木耳和氧孢子菌)以及两种酵母菌菌株(白僵菌和酿酒酵母)的体外抗菌活性。2a?c 和 2e?h 这七种吡唑类化合物对不同的微生物菌株有显著的抑制作用。其中,化合物 2b 对 A. niger(MIC 值为 12.5?g mL-1)的抗真菌活性优于参考药物。