2(R)-(1-hydroxyethyl)pyrrolidine | 848482-38-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2(R)-(1-hydroxyethyl)pyrrolidine
• 英文别名: 1-[(2R)-pyrrolidin-2-yl]ethanol
• CAS: 848482-38-2
• 化学式: C₆H₁₃NO
• 分子量: 115.175
• InChiKey: IEBYUZARWOFDSE-PRJDIBJQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-[(5-fluoroquinazolin-4-yl)amino]phenol 、 2(R)-(1-hydroxyethyl)pyrrolidine 、 sodium;hydride 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 0.25h， 以to give 2-chloro-4-[(5-{(1S)-1-[(2R)-pyrrolidin-2-yl]ethoxy}quinazolin-4-yl)amino]phenol (0.171 g, 6%)的产率得到2-chloro-4-[(5-{(1S)-1-[(2R)-pyrrolidin-2-yl]ethoxy}quinazolin-4-yl)amino]phenol
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives as antitumor agents

  摘要：

  一种喹唑啉衍生物，化学式为(I):（化学式请参见随附的纸质副本），其中取代基如文本中所定义，用于在温血动物（如人）中产生抗增殖作用，该作用单独或部分通过抑制erbB2受体酪氨酸激酶产生。

  公开号：

  US20070015743A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (2R)-2-(1-hydroxyethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以78%的产率得到2(R)-(1-hydroxyethyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTITUMOR AGENTS
  [FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME AGENTS ANTI-TUMEUR

  摘要：

  一种喹唑啉衍生物的化学式（I）：（请参阅附上的纸质副本以获取化学式）化学式 I，其中取代基如文本中定义的那样，用于生产抗增殖作用，该作用通过在温血动物（如人）中部分或完全抑制erbB2受体酪氨酸激酶而产生。

  公开号：

  WO2005026152A1

文献信息

• [EN] FUSED PYRROLEDICARBOXAMIDES AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS<br/>[FR] PYRROLEDICARBOXAMIDES FUSIONNÉS ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE PRODUITS PHARMACEUTIQUES
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013113860A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  The present invention relates to fused pyrroledicarboxamides of the formula (I), in which R1 to R9, X, m and n are as defined in the claims. The compounds of the formula (I) are inhibitors of the acid-sensitive potassium channel TASK-1 and suitable for the treatment of TASK-1 channel-mediated diseases such as arrhythmias, in particular atrial arrhythmias like atrial fibrillation or atrial flutter, and respiratory disorders, in particular sleep-related respiratory disorders like sleep apnea, for example.

  本发明涉及公式（I）中的融合吡咯二羧酰胺，其中R1至R9、X、m和n如权利要求中所定义。公式（I）化合物是酸敏感钾通道TASK-1的抑制剂，适用于治疗TASK-1通道介导的疾病，如心律失常，特别是心房心律失常，如心房颤动或心房扑动，以及呼吸系统疾病，特别是与睡眠相关的呼吸系统疾病，如睡眠呼吸暂停症等。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTITUMOR AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE UTILISES COMME AGENTS ANTI-TUMEUR
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005026152A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  A quinazoline derivative of the formula (I): (A chemical formula should be inserted here - please see paper copy enclosed) Formula I wherein the substituents are as defined in the text for use in the production of an anti proliferative effect which effect is produced alone or in part by inhibiting erbB2 receptor tyrosine kinase in a warm blooded animal such as man.

  一种喹唑啉衍生物的化学式（I）：（请参阅附上的纸质副本以获取化学式）化学式 I，其中取代基如文本中定义的那样，用于生产抗增殖作用，该作用通过在温血动物（如人）中部分或完全抑制erbB2受体酪氨酸激酶而产生。
• [EN] C-4" POSITION SUBSTITUTED MACROLIDE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE MACROLIDE SUBSTITUÉ EN POSITION C-4"
  申请人：TAISHO PHARMA CO LTD

  公开号：WO2012115256A1

  公开（公告）日：2012-08-30

  A macrolide compound represented by the formula (I) effective against erythromycin resistant bacteria (for example, resistant pneumococci, streptococci and mycoplasmas).

  一种由化学式（I）表示的大环内酯化合物，对红霉素耐药细菌有效（例如，耐药的肺炎球菌、链球菌和支原体）。
• Novel 2-Heteroaryl-Substituted Benzimidazole Derivative
  申请人：Nonoshita Katsumasa

  公开号：US20080070928A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  A glucokinase activator is provided; and a remedy and/or a preventive for diabetes, or a remedy and/or a preventive for diabetes such as retinopathy, nephropathy, neurosis, ischemic cardiopathy, arteriosclerosis, and further a remedy and/or a preventive for obesity are provided. A glucokinase activator characterized by containing a 2-heteroaryl-substituted benzimidazole derivative of a general formula (I-0) or its pharmaceutically-acceptable salt: [in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom; X 1 , X 2 , X 3 and X 4 each independently represent a carbon atom or a nitrogen atom; the ring A represents a 5- or 6-membered nitrogen-containing aromatic hetero ring of a formula (II): (in the formula, X represents a carbon atom or a nitrogen atom); R 1 represents an aryl, etc.; R 2 represents a hydroxy, etc.; R 3 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; R 4 represents a —C 1-6 alkyl, etc.; X 5 represents —O—, etc.; a indicates an integer of 1, 2 or 3; q indicates an integer of from 0 to 2; m indicates an integer of from 0 to 2].

  提供了一种葡萄糖激酶激活剂；提供了糖尿病的治疗和/或预防，或者提供了糖尿病的治疗和/或预防，例如视网膜病变、肾病、神经病、缺血性心脏病、动脉硬化，以及肥胖症的治疗和/或预防。葡萄糖激酶激活剂的特征在于包含通式（I-0）的2-杂环芳基取代苯并咪唑衍生物或其药学上可接受的盐：[在公式中，X表示碳原子或氮原子；X1、X2、X3和X4分别独立地表示碳原子或氮原子；环A表示公式（II）的5-或6-成员含氮芳香杂环：（在公式中，X表示碳原子或氮原子）；R1表示芳基等；R2表示羟基等；R3表示-C1-6烷基等；R4表示-C1-6烷基等；X5表示-O-等；a表示1、2或3的整数；q表示0到2的整数；m表示0到2的整数]。
• Fused Pyrroledicarboxamides and Their Use as Pharmaceuticals
  申请人：SANOFI

  公开号：US20160159793A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention relates in fused pyrroledicarboxamides of the formula (I), in which R1 to R9, X, m and n are as defined in claims. The compounds of the formula (I) are inhibitors of the acid-sensitive potassium channel TASK-1 and suitable for the treatment of TASK-1 channel-mediated diseases such as arrhythmias, in particular atrial arrhythmias like atrial fibrillation or atrial flutter, and respiratory disorders, in particular sleep-related respiratory disorders like sleep apnea, for example.

  本发明涉及式(I)的融合吡咯二酰胺，其中R1至R9、X、m和n如权利要求中所定义。公式(I)化合物是酸敏感钾通道TASK-1的抑制剂，适用于治疗TASK-1通道介导的疾病，如心律失常，特别是房颤或心房扑动，以及呼吸系统疾病，特别是睡眠相关呼吸障碍，如睡眠呼吸暂停等。