申请人:F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
公开号:EP0798289A1
公开(公告)日:1997-10-01
Die neuen optisch aktiven α-Iminocarbonsäurederivate der Formel
worin
Rfür OH, NH2, nieder-Alkyl-NH oder Phenyl-niederalkyl-NH, insbesondere für
steht, speziell:
(S)-3,3,N-Trimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
(R)-3,3,N-Trimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
(S)-3,3-Dimethyl-N-[(S)-1-phenylethyl]-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
(S)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-buttersäure,
(S)-N-tert-Butyl-3,3-dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid und
(S)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid, sowie
(R)-3,3-Dimethyl-N-[(R)-1-phenylethyl]-2-(1-phenylethylimino)-butyramid,
(R)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-buttersäure,
(R)-N-tert-Butyl-3,3-dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid und
(R)-3,3-Dimethyl-2-(1-phenylethylimino)-butyramid
können in die entsprechenden α-Aminocarbonsäurederivate katalytisch hydriert werden. Letztere sind Zwischenprodukte in der Synthese von therapeutischen Pseudopeptiden.
新的光学活性 α-亚羧酸衍生物,其式为
式中
R代表OH、NH2、低级烷基-NH或苯基-低级烷基-NH,特别是
特别是
(S)-3,3,N-三甲基-2-(1-苯乙基亚氨基)-丁酰胺、
(R)-3,3,N-三甲基-2-(1-苯乙基亚氨基)-丁酰胺、
(S)-3,3-二甲基-N-[(S)-1-苯基乙基]-2-(1-苯基乙基亚氨基)-丁酰胺、
(S)-3,3-二甲基-N-[(S)-1-苯乙基]-2-(1-苯乙基亚氨基)-丁酰胺
(S)-N-叔丁基-3,3-二甲基-2-(1-苯基乙基亚氨基)-丁酰胺和
(S)-3,3-二甲基-2-(1-苯乙基亚氨基)-丁酰胺和
(R)-3,3-二甲基-N-[(R)-1-苯基乙基]-2-(1-苯基乙基亚氨基)-丁酰胺、
(R)-3,3-二甲基-N-[(R)-1-苯基乙基亚氨基]-2-(1-苯基乙基亚氨基)-丁酸、
(R)-N-叔丁基-3,3-二甲基-2-(1-苯基乙基亚氨基)-丁酰胺和
(R)-3,3-二甲基-2-(1-苯乙基亚氨基)-丁酰胺
可催化氢化为相应的 α-氨基羧酸衍生物。后者是合成治疗性假肽的中间体。