L-Lysyl-L-leucyl-L-leucyl-L-leucylglycine | 677031-85-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: L-Lysyl-L-leucyl-L-leucyl-L-leucylglycine
• 英文别名: 2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetic acid
• CAS: 677031-85-5
• 化学式: C₂₆H₅₀N₆O₆
• 分子量: 542.7
• InChiKey: BJNZJTCXAZDFDC-TUFLPTIASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  206
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  8

文献信息

• [EN] ISOLATED CANDIDA ALBICANS OLIGOPEPTIDE TRANSPORTER GENE<br/>[FR] GENE TRANSPORTEUR D'OLIGOPEPTIDES ISOLES DE CANDIDA ALBICANS
  申请人：THE UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH CORPORATION

  公开号：WO1998034950A1

  公开（公告）日：1998-08-13

  (EN) A $i(Candida albicans) oligopeptide transport gene, $i(OPT1), was cloned from a $i(C. albicans) genomic library through heterologous expression in the $i(Saccharomyces cerevisiae) di-/tripeptide transport mutant PB1X-9B. When transformed with a plasmid harboring $i(OPT1), $i(S. cerevisiae) PB1X-9B, which did not express tetra-/pentapeptide transport activity under the conditions used, was conferred with an oligopeptide transport phenotype as indicated by growth on the tetrapeptide Lysyl-Leucyl-Leucyl-Glycine, sensitivity to toxic tetra- and pentapeptides, and an increase in the initial uptake rate of the radiolabeled tetrapeptide Lysyl-Leucyl-Glycyl-[3H]Leucine. The entire 3.8 kb fragment containing the oligopeptide transport activity was sequenced and an open reading frame of 2349 nucleotides containing a 58 nucleotide intron was identified. The deduced protein product of 783 amino acid residues contained twelve hydrophobic regions suggestive of a membrane transport protein. The oligopeptide transporter facilitates targeting of antifungal, especially anticandidal drugs.(FR) Un gène de transport d'oligopeptides de $i(Candida albicans), $i(OPT1), a été cloné à partir d'une banque génomique de $i(C. albicans) par expression hétérologue dans le mutant de transport de dipeptides ou de tripeptides PB1X-9B de $i(Saccharomyses cerevisiae). Lorsqu'il a été transformé avec un plasmide hébergeant $i(OPT1), PB1X-9B de $i(S. cerevisiae), qui n'exprimait pas d'activité de transport de tétrapeptides/pentapeptides dans les conditions d'utilisation, a été doté d'un phénotype de transport d'oligopeptide comme le montrent la croissance sur le tétrapeptide Lysyle-Leucyle-Leucyle-Glycyle, d'une sensibilité aux tétrapeptides et pentapeptides, et d'une augmentation du taux d'absorption initial du tétrapeptide radiomarqué Lysyle-Leucyle-Glycyle-[3H]Leucine. Le fragment complet de 3,8 kb présentant l'activité de transport d'oligopeptides a été séquencé et un cadre de lecture ouvert de 2349 nucléotides contenant un intron de 58 nucléotides a été identifié. Le produit protéique obtenu, constitué de 783 résidus d'acide aminé contenait 12 régions hydrophobes rappelant une protéine de transport membranaire. Le transporteur d'oligopeptides selon l'invention facilite le ciblage de médicaments antifongiques, notamment anticandida.

  一个来自 $i(Candida albicans) $i 的寡聚肽转运基因 $i(OPT1)$ 通过在 $i(Saccharomyces cerevisiae) $i 的异源表达制备了从 $i(C. albicans) $i 的基因组文库中获得。将 $i(OPT1) $ 运输载体导入 $i(S. cerevisiae) $i 的 PB1X-9B 失活多肽转运突变体中，超凝基因表达，从而获得了不具有四聚-五聚肽转运活性的 $i(S. cerevisiae) $i 的突变体——PB1X-9B，而这种突变体在添加 $i(OPT1) $ 运输载体后被证实具有寡聚肽转运表型（基于在 Lysyl-Leucyl-Leucyl-Glycine 四聚肽上的生长、对有毒性四聚-五聚肽的敏感性、以及以放射性标记的 Lysyl-Leucyl-Glycyl-[3H]Leucine 四聚肽为指标的初始摄入速率的增加）。通过测序，被测序的 3.8 千碱基片段中包含了寡聚肽转运活动，且在一个包含 58 碱基内含子的 2349 碱基开放阅读框中找到。 该开放阅读框包含 783 个氨基酸残基，包含了 12 个疏水区域，这表明该蛋白可能具有膜转运功能。寡聚肽转运体有助于靶向抗ungal，尤其是抗真菌的抗真菌药物。
• EP1015482A4
  申请人：——

  公开号：EP1015482A4

  公开（公告）日：2004-09-15
• ISOLATED CANDIDA ALBICANS OLIGOPEPTIDE TRANSPORTER GENE
  申请人：THE UNIVERSITY OF TENNESSEE RESEARCH CORPORATION

  公开号：EP1015482A1

  公开（公告）日：2000-07-05
• US6441134B1
  申请人：——

  公开号：US6441134B1

  公开（公告）日：2002-08-27