ethyl <(1RS,2RS)-5,6-diamino-4-<(2-hydroxy-1-methyl-3-phenoxypropyl)amino>pyridin-2-yl>carbamate | 143858-94-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: ethyl <(1RS,2RS)-5,6-diamino-4-<(2-hydroxy-1-methyl-3-phenoxypropyl)amino>pyridin-2-yl>carbamate
• CAS: 143858-94-0
• 化学式: C₁₈H₂₅N₅O₄
• 分子量: 375.428
• InChiKey: QHSMGQXDRPDLAM-RISCZKNCSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [6-Amino-4-((1R,2R)-2-hydroxy-1-methyl-3-phenoxy-propylamino)-5-nitro-pyridin-2-yl]-carbamic acid ethyl ester 在 镍 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以61%的产率得到ethyl <(1RS,2RS)-5,6-diamino-4-<(2-hydroxy-1-methyl-3-phenoxypropyl)amino>pyridin-2-yl>carbamate
  参考文献：
  名称：

  抗有丝分裂剂：一些吡啶衍生物的结构活性研究。

  摘要：

  观察到先前报道的乙基[6-氨基-4-[（1-甲基-2-苯基-2-氧代乙基）氨基] -5-硝基吡啶-2-基]氨基甲酸酯的肟在小鼠中的抗肿瘤活性（8）以及几种相关化合物。这些化合物是作为有效的抗有丝分裂剂的活性吡啶并[3，4-b]吡嗪-7-基氨基甲酸酯乙酯（例如4）的前体。在5-硝基吡啶系列中，通过用酮或醇基团取代肟部分和通过用氢取代侧链的1-甲基基团降低了总体生物活性。将在侧链中含有醇的5-硝基吡啶的硝基还原成相应的5-氨基吡啶可提高生物活性。初步研究表明，5-硝基吡啶肟作为抗有丝分裂剂的作用远不如吡啶并吡嗪有效，而且前者在体内显然没有转化为后者。抑制嘧啶核苷掺入DNA和RNA被认为是5-硝基吡啶肟的另一种可能的作用方式。

  DOI：

  10.1021/jm00098a014